ЛЕКЦИЯ: "Препараты витаминов, гормонов и их синтетических заменителей."

Преподаватель: Малая Анна Алексеевна

Студент должен знать:

⦁ источники получения витаминов, их физиологическое значение, показания к применению отдельных препаратов водорастворимых, жирорастворимых витаминов, поливитаминных препаратов, возможные побочные эффекты при их применении.
⦁ показания к применению отдельных групп иммунотропных средств.
⦁ общие показания к применению и побочные эффекты цитостатических средств.

Препараты водорастворимых витаминов.
Витамины – это вещества, необходимые для жизнедеятельности организма. Они делятся на:
⦁ Водорастворимые витамины
⦁ Жирорастворимые витамины
К группе водорастворимых витаминов относятся витамины В1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В6 (пиридоксин), РР (никотиновая кислота), В12 (цианокобаламин), Вс (фолиевая кислота), витамин С (аскорбиновая кислота), витамин Р (рутин).
Тиамин (В1) – содержится в зернах злаков, дрожжах, печени, почках и др. продуктах. В организме тиамин превращается в кокарбоксилазу, которая участвует в углеводном обмене. При его недостатке нарушается функция сердца и нервной системы, появляется одышка, тахикардия, общая слабость, головные боли, бессонница. В тяжелых случаях развивается заболевание бери-бери, которое проявляется параличами.
Лекарственные препараты: тиамина бромид, тиамина хлорид, кокарбоксилаза. Вводят в/м и в/в.
Показания: заболевания нервной системы, болезни сердца, язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки.
N.B. Не вводить в одном шприце В1 и В12.
Рибофлавин (В2) – содержится в молоке, мясе, яйцах, горохе, злаках. Стимулирует рост и регенерацию тканей и необходим для нормальной функции сетчатки глаза. Недостаток витамина В2 приводит к нарушению зрения.
Применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, кожных заболеваниях, заболеваниях глаз. Побочные явления не наблюдаются.
Кальция пантотенат (В5) – содержится в печени, яичном желтке, горохе, дрожжах, а также вырабатывается микрофлорой кишечника. Принимает участие в обмене аминокислот и жировом обмене.
Применяют при токсикозах беременности, язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки.
Кислота никотиновая (Витамин РР, В3) – содержится в мясе, рыбе, хлебе из муки низших сортов, дрожжах. Расширяет мелкие сосуды, стимулирует эритропоэз.
Никотинамид – обладает теми же свойствами.
Применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени.
Побочные явления: покраснения лица, чувство жара, крапивница, головокружение, они быстро проходят.
Цианокобаламин (Витамин В12) – содержится в мясе, особенно в печени. При недостаточности витамина В12 возникает гиперхромная анемия. В12 усиливает процессы регенерации в тканях.
Кальция пангамат (Витамин В15) – участвует в липидном обмене, повышает усвоение кислорода.
Применяют при лечении атеросклероза, заболеваний сердечно-сосудистой системы, легких, печени и других органов.
Кислота фолиевая (Витамин Вс) – содержится в свежих овощах (бобы, шпинат, томаты), частично синтезируется микрофлорой кишечника.
Применяют при анемиях, лейкопениях, хронических гастритах и tbc кишечника.
Кислота аскорбиновая (Витамин С) – содержится в растительных продуктах: овощах, фруктах, ягодах, плодах шиповника. Отсутствие в пище витамина С приводит к тяжелому заболеванию – цинге.
Применяется в комплексном лечении многих заболеваний.
Витамин Р (Рутин) – содержится в листьях руты пахучей. В сочетании с аскорбиновой кислотой уменьшает проницаемость и ломкость капилляров. Препараты витамина Р (рутин, кверцетин) показаны при повышенной проницаемости сосудов (геморрагические диатезы, аллергические заболевания)
Метилметионинсульфония хлорид (Витамин Ц) содержится в томатах, капусте, сельдерее. Применяют при язвенной болезни желудка, гастритах, язвенных колитах. Стимулирует заживление слизистой ЖКТ.

 Препараты жирорастворимых витаминов.
К жирорастворимым витаминам относятся витамин А (ретинол), витамин Д (эргокальциферол), витамин Е (токоферол), витамин К (филлохинон).
Ретинол (витамин А) – содержится в печени, яичном желтке, сливочном масле. Особенно его много в печени трески, морского окуня. Морковь, зеленый лук, щавель, красный перец содержат предшественник витамина А – каротин, из которого в организме образуется витамин А.
При недостатке витамина А нарушается способность различать предметы в сумерках (куриная слепота).
Лечебные препараты: ретинола ацетат, рыбий жир, масло облепиховое, третиноин, весаноид, изотретиноин.
Применяют в глазной практике, при лечении ожогов и трофических язв.
Витамином Д называют два близких вещества – эргокальциферол (Д2) и холекальциферол (Д3).
Для медицинских целей применяют эргокальциферол. Он содержится в печени рыб, дрожжах и коже человека. Недостаточность витамина Д приводит к развитию рахита у детей и остеомаляции у взрослых, нарушением срастания переломов костей.
Токоферол (витамин Е) – содержится в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаков, в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, соевом, облепиховом). При недостатке витамина Е нарушается нормальное развитие беременности, могут быть выкидыши.
Назначают для профилактики самопроизвольных абортов, при некоторых заболеваниях сердца, сосудов и нервной системы.
Витамин К – принимает участие в синтезе протромбина и способствует свертыванию крови.
Синтетический препарат: викасол. Назначают для устранения кровоточивости при заболеваниях печени, при передозировке антикоагулянтов типа неодикумарина.
Поливитаминные препараты – комбинированные витаминные препараты «Пентовит», «Декамевит», «Гексавит», «Ундевит», «Алфавит».
 Биологически активные добавки (бад)
Для человека в древности лекарствами являлись те вещества и продукты, которые он употреблял в пищу, т.е. корни, плоды, кору, листья и стебли растений, части тела и органы различных животных, минералы. Сведения о лечебном и оздоровительном действии пищевых веществ сохранились в древневосточной медицине, дошедшей до наших дней.
Широкое применение фармакологических средств в последние десятилетия привело к росту числа токсических и аллергических осложнений, что заставило науку искать компромисс между западной и восточной медициной.
Биологически активные добавки (БАД) к пище – это композиции биологически активных веществ, предназначенных для непосредственного приема с пищей или введения в состав пищевых продуктов.
БАДы, наряду со специализрованными продуктами питания являются наиболее эффективным способом устранения дефицита витаминов, но при условии содержания биологических веществ в дозах, соответствующих физиологическим потребностям человека.
БАДы обладают выраженными физиологическими и фармакологическими влияниями на основные регуляторные и метаболические процессы человеческого организма. Вначале БАДы не были востребованы официальной медициной, их толкование стало двусмысленным как среди потребителей, так и среди медицинского персонала. Это зачастую приводит к серьезным заблуждениям и неправильным действиям.
БАД условно подразделяют на 3 группы:
⦁ Нутрицевтики – применяют для коррекции химического состава пищи (белка, аминокислот, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ, пищевых волокон); цель использования: улучшение состава пищи, укрепление здоровья и профилактика ряда заболеваний.
⦁ Парафармацевтики – БАД, применяемые для профилактики, вспомогательной терапии и поддержка в физиологических границах функциональной активности органов и систем.
⦁ Пробиотики, эубиотики –БАД в состав которых входят живые микроорганизмы и (или) их метаболиты (продукты обмена)
Отличия БАД от лекарственных препаратов
⦁ БАД выступают как вспомогательные вещества в комплексной терапии;
⦁ БАД используются (рекомендуются) как источник нутриентов, некоторых веществ и минералов; лекарственные препараты – это показания к применению;
⦁ ЛС содержат терапевтическую дозу действующего вещества, а БАД – физиологическую; при этом суточная доза БАД не превышает разовую терапевтическую
⦁ БАД применяются только перорально
⦁ Употреблять БАД может любой человек, предварительно прочитавший инструкцию и ознакомившийся с противопоказаниями.
⦁ БАД имеют ограничения в рекламе, предусмотренные статьей 25 Федерального закона о рекламе.
Преимущества БАД – минимум побочных действий и противопоказаний, чем у ЛС, их свободно можно купить без рецепта врача.
Направления БАД
⦁ Спортивное питание
⦁ Функциональное питание (разновидность диетического или лечебнопрофилактического питания)
⦁ Диетическое питание
⦁ Профилактическое питание (на предприятиях)
⦁ Государственные программы по введению добавок некоторых веществ в продукты для насиления (например «Иодированная соль») в регионах с нехваткой (депрессией) йода в окружающей среде.
В России предусмотрена обязательная декларация соответствия – подтверждение качества БАД непосредственно производителем. Подтверждение качества БАД Декларацией соответствия вступило в силу с 15.02.2010г. В соответствии с Постановлением Правительства РФ №982 от 01 декабря 2009 года.
Фирмы производители БАД информируют своих клиентов о проведении обязательного подтверждения соответствия в форме принятия декларации на серийный выпуск своего ассортимента продукции.

Препараты гормонов и их синтетические аналоги
К группе гормональных препаратов относятся вещества, полученные из эндокринных желез различных животных, их синтетические аналоги, а также различные соединения, которые действуют на организм идентично гормонам. По химическому строению гормоны делят на 3 группы:
⦁ Белковой природы – гормоны гипофиза, поджелудочной железы, паращитовидных желез;
⦁ Производные аминокислот – гормоны щитовидной железы;
⦁ Стероидной структуры – гормоны коры надпочечников и половых желез;
Гипофиз – это эндокринная железа величиной с горошину, расположенная в углублении турецкого седла. Различают переднюю, среднюю и заднюю доли гипофиза. Передняя доля гипофиза вырабатывает соматотропный гормон (гормон роста), адренокортикотропный гормон (АКТГ), тиреотропный и гонадотропные гормоны: фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и лактогенный гормоны.
Средняя доля гипофиза синтезирует меланинстимулирующий гормон. Задняя доля гипофиза продуцирует окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон). Передняя и средняя доли объединяются под названием аденогипофиз. Задняя называется нейрогипофиз.
В организме существует гипоталамо-гипофизарная связь, т.е. гипоталамус воздействует своими гормонами на гипофиз, а гипофиз выделяет гормоны, действующие на организм.
гипоталамус
в ыделяет
с оматостатин протирелин гонадорелин
подавляет стимулирует стимулирует
соматотропный высвобождение высвобождение
гормон тиреотропного гонадотропных
гормона гормонов
п ередняя доля гипофиза
с оматотропный тиреотропный АКТГ 1 фолликулости-
гормон гормон стимулирующий,
( соматотропин) 2 лютеинизирую-
щий,
стимулирует стимулирует стимулирует 3 лактотропный
р ост секрецию продукцию
гормонов кортикостеро-
щитовидной идов
железы способствует
развитию
желтого тела
усиливает
продукцию
прогестерона,
стимулирует
лактацию
Гормоны передней доли гипофиза
Гормон роста (соматотропин) – стимулирует рост организма. При его нехватке в детстве и подростковом возрасте развивается карликовость, при избытке – развивается гигантизм. У взрослых при избытке этого гормона наступает увеличение отдельных частей тела: кистей, стоп, носа, языка.
Заболевание называется «акромегалия». В лечебной практике используются соматотропин и соматотрем – препараты гормоны роста. Применяются при задержке роста. Вводятся в/м.
Соматостатин – гормон гипоталамуса. Подавляет гормон роста.
Октреотид – синтетический аналог соматостатина. Действие как у соматостатина.
Ланреотид – действие как у соматостатина, но более длительное.
Бромокриптин Bromocriptinum – дофаминомиметик. Угнетает избыточную продукцию гормона роста. Выпускается в таблетках для per os
Адренокортикотропный гормон (АКТГ) – стимулирует продукцию коры надпочечников – глюкокортикоидов.
Препарат АКТГ кортикотропин Corticotropinum – используется при функциональной недостаточности коры надпочечников. Показания как у глюкокортикоидов, но вызывает образование антител. Противопоказан при сахарном диабете (повышает сахар), ГБ, язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки.
Тетракозактрин – синтетический аналог кортикотропина, почти не вызывает образование антител. Противопоказания те же.
Тиреотропный гормон – стимулирует продукцию гормонов щитовидной железы. Для практического применения выпускается препарат тиротропин – его применяют при недостаточной функции щитовидной железы и для диагностики.
Протирелин – гормон гипоталамуса, стимулирует высвобождение тиреотропного гормона гипофизом.
Рифатироин – синтетический аналог протирелина. Стимулирует высвобождение тиреотропного гормона гипофизом. Используют с диагностической целью.
Гонадотропные гормоны
Фолликулостимулирующий, лютеинезирующий – стимулируют функции мужских и женских половых желез.
Лютеинотропный (лактотропный) – стимулирует секрецию молока, развитие молочных желез.
Препараты гонадотропин менопаузальный, гонадотропин хорионический выделены из мочи беременных женщин. Применяются при гормональной патологии у мужчин и женщин.
Лактин – препарат лактотропного гормона. Назначают для повышения лактации в послеродовом периоде.
Из гипоталамуса синтезирован гормон гонадорелин. Он стимулирует высвобождение гонадотропных гормонов гипофизом.
Даназол (данол) – синтетический препарат, угнетает секрецию гонадотропных гормонов, следовательно, угнетает функцию яичников и сперматогенеза. Применяют при эндометриозе, маточных кровотечениях, гинекомастии.
Гормоны средней доли гипофиза
Меланофорный гормон – улучшает остроту зрения, адаптацию в темноте.
Гормоны задней доли гипофиза
Вазопрессин – суживает сосуды, повышает АД, значительно усиливает обратное всасывание воды в канальцах почек. При его недостатке резко возрастает диурез. Такое заболевание называется несахарным диабетом. Производные вазопрессина:
Десмопрессин Desmopressinum капли в нос 0,01% раствор
Фелипрессин
Окситоцин – стимулирует ритмические сокращения мускулатуры матки во время родов и способствует изгнанию плода.
Препараты окситоцина: окситоцин, дезаминоокситоцин, питуитрин (см. лекцию №36).
При несахарном диабете назначают сухой питуитрин (адиурекрин) в виде порошка интраназально, как антидиуретическое средство.
Препараты гормонов щитовидной железы
Щитовидная железа вырабатывает три гормона: тироксин, трийодтиронин и кальцитонин. Недостаток тироксина и трийодтиронина в детском возрасте приводит к нарушению умственного и физического развития ребенка (кретинизм), у взрослых к резкому замедлению обмена веществ, отеку тканей (микседема).
Заместительные гормональные препараты, которые используются при недостаточной функции щитовидной железы
Тиреоидин – порошок высушенной щитовидной железы убойного скота. Назначают внутрь.
Трийодтиронин (синтетический препарат) отличается от тиреоидина более быстрым и сильным действием.
Левотироксин-натрий Levothyroxinum-natrium (L-тироксин) таблетки внутрь.
Противопоказаны при сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы. С профилактической целью назначают «Иодомарин» йодированная соль.
Кальцитонин (тирокальцитонин) гормон щитовидной железы. Способствует отложению Ca из крови в костную ткань. Применяется при остеопорозе.
Синтетические аналоги кальцитонина: цибакальцин и миакальцин, действуют более активно и более продолжительно.
Антитиреоидные препараты
Используют при гиперфункции щитовидной железы.
Мерказолил – тормозит синтез гормонов щитовидной железы.
Калия йодид и натрия йодид действие слабее, чем у мерказолила.
Препараты гормонов паращитовидных желез
Паращитовидные железы вырабатывают гормон паратиреоидин, который регулирует кальциевый и фосфорный обмен в организме. При его нарушении появляются судороги и спазмы гладкомышечных органов, ослабление сердечных сокращений.
Паратиреоидин – вытяжка из паращитовидных желез убойного скота. Вводят п/к и в/м.
Кальция хлорид 10% раствор в/в – при судорогах.
Кальцитонин – действие, как у паратиреоидина, только более выраженное п/к, в/м.
Лекция №28. Препараты гормонов и их синтетические аналоги (окончание)
Гормональные препараты поджелудочной железы
В поджелудочной железе находятся островки Лангерганса, которые вырабатывают два гормона: инсулин и глюкагон. Уровень глюкозы в крови под влиянием инсулина снижается. При недостаточной продукции инсулина развивается сахарный диабет.
Инсулин – вытяжка из поджелудочных желез убойного скота. Доза каждому больному устанавливается индивидуально и рассчитывается на количество сахара, выделенного с мочой за сутки. Различают инсулины:
⦁ Ультракороткого действия (аналоги инсулина человека)
А) инсулин лизпро (хумалог)
Б) инсулин аспарт (ново Рапид Пенфилл)
2. Инсулины короткого действия – инсулин растворимый: актрапид, хумулин Регуляр, инсуман рапид ГТ.
3. Инсулины средней продолжительности действия: инсулина цинк, протаоран, хумулин, инсуман, базал.
4. Инсулины длительного действия: ультратард, инсулин гларгин
5. Смешанные в различных пропорциях – инсуман комб
Синтетические гипогликемические средства
(производные сульфонилмочевины)
Глибенкламид Glibenclamidum в таблетках (манинил)
Метформин (сиофор) Metforminum в таблетках
Акарбоза (глюкобай) Acarbosa в таблетках
А также бутамид, хлорпропамид .
Гормоны надпочечников
Надпочечники состоят из двух слоев – внутреннего (мозгового) и наружного (коркового). В мозговом слое вырабатывается эпинефрин. Корковый слой вырабатывает ряд стероидных гормонов, которые делятся на 3 группы:
⦁ Минералкортикоиды
⦁ Глюкокортикоиды
⦁ Половые гормоны
Минералкортикоиды регулируют водно-солевой обмен в организме, задерживают Na и воду. При недостаточной их продукции организм теряет в большом количестве соли натрия и воду, концентрация калия при этом увеличивается. Идет обезвоживание организма, расстройство деятельности сердца, общее истощение. Наступает смерть. Антагонист минералкортикоидов – спиронолактон (см. лекцию).
Препараты – Дезоксикортикостерона ацетат и дезоксикортикостерона триметилацетат – выпускаются в таблетках для перорального применения и раствор в ампулах.
Фторгидрокортизона ацетат – выпускается в ампулах раствор для внутривенного введения.
Глюкокортикоиды – действие:
⦁ Повышают уровень глюкозы в крови и гликогена в печени и мышцах;
⦁ Тормозят синтез белков в организме и усиливают их разрушение;
⦁ Угнетают развитие лимфоидной ткани и продукцию антител;
⦁ Оказывают противоаллергическое и десенсибилизирующее действие;
⦁ Обладают высокой противоревматической активностью;
⦁ Обладают противошоковыми свойствами;
Продукцию глюкокортикоидов стимулирует адренокортикотропный гормон (АКТГ)
Препараты природных глюкокортикоидов: кортизон, гидрокортизон
Hydrocortisoni acetas – 0,1% крем, лосьон, 1% мазь, 0,5% глазная мазь, 2,5% суспензия в ампулах по 2мл для интрасиновиального и в/м введения.
Синтетические аналоги:
Преднизолон Prednisolonum – выпускается в таблетках, мазь, глазные капли, раствор в ампулах в/м, в/в.
Дексаметазон – раствор в ампулах в/м.
Беклометазон Beclometasoni dipropionas – выпускается в виде мази, крема, входит в состав мазей «Целистодерм В», «Дипросалик», «Тридерм».
Дезоксикортон Desoxycortoni acetas масляный раствор в ампулах в/м, таблетки под язык.
Триамицинолон, флуметазон.
Применяются:
⦁ Для лечения ревматизма, ревматоидных артритов и коллагенозов в качестве противовоспалительных средств;
⦁ В качестве иммунодепрессантов при пересадке тканей, при некоторых аутоиммунных заболеваниях;
⦁ В качестве противоаллергических средств при анафилактическом шоке, при бронхиальной астме, при аллергических дерматитах, экземе.
⦁ При злокачественных заболеваниях кроветворных органов.
Побочные явления: обострение язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки, развитие сахарного диабета, обострение скрытых и хронических инфекций, психиатрические расстройства, нарушение белкового и жирового обмена.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки, ГБ, психические болезни
Препараты женских половых гормонов
Их делят на эстрогенные и гестагенные.
В период полового созревания эстрогены обеспечивают формирование телосложения по женскому типу. Продукция эстрогенов происходит в фолликулах яичника под влиянием фолликулостимулирующего гормона (гипофиза), здесь же развивается яйцеклетка. Когда яйцеклетка созрела, фолликул лопается и созревшая яйцеклетка попадает в маточную трубу. На месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело, которое вырабатывает гестагенный гормон. Он способствует прикреплению оплодотворенной яйцеклетки к слизистой оболочки матки, понижает чувствительность к окситоцину, способствует вынашиванию беременности.
Природные эстрогенные препараты: эстрон (фолликулин), эстрадиол – получают из мочи беременных женщин или беременных животных.
Oestradioli dipropionas – в таблетках 0,1% масляный раствор в ампулах по 1 мл в/м.
Синтетические эстрогенные препараты:
Гексэстрол (синэстрол) Hexestrolum в таблетках, 0,1% и 0,2% масляный раствор в ампулах по 1мл в/м.
Диэтилстильбэстрол
Показания к применению: отсуствие менструаций, бесплодие, слабость родовой деятельности, климактерический период.
Комбинированные препараты (эстрогены + гестагены + антиандрогены):
Прогинова -21, климара, климен - применяются в климактерическом периоде. Мужчинам эстрагены назначают при раке предстательной железы.
При длительном применении эстрогенов могут возникать маточные кровотечения. При приеме внутрь возможна тошнота, рвота, понос. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию (развитие женских вторичных половых признаков), снижают либидо (половое влечение), потенцию.
Антиэстрогенные средства – применяют в случае бесплодия у женщин. Кломифен – в таблетках per os Clomipheni citras.
Тамоксифен и торемифен – показаны при лечении рака грудной железы.
Гестагенные препараты
Прогестерон Progesteronum – влияет на эндометрий, подавляя его возбудимость, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию ткани молочной железы.
Синтетические аналоги: прогестерон Progesteronum 1% и 2,5% масляный раствор в ампулах по 1мл в/м
Оксипрогестерона капронат, прегнин.
Применяют при угрожающих и начинающихся выкидышах, при нарушениях менструального цикла.
Антигестагенное средство мифепристон рекомендует для прерывания беременности.
Гормональные противозачаточные средства
Триквилар, ригевидон, нон-овлон, постинор, тризистон – применяют по схеме.
Побочные действия – тошнота, рвота, головные боли, психические нарушения.
Противопоказания: тромбофлебиты, нарушения функции печени.
Препараты мужских половых гормонов
Мужские половые гормоны (андрогены) вырабатываются в семенниках. Наиболее активным является тестостерон. В период полового созревания он регулирует формирование мужских половых признаков, активирует сперматогенез. Андрогены усиливают синтез белка в печени, почках и особенно в мышцах.
Лекарственные препараты: метилтестостерон – в таблетках под язык
Тестостерона пропионат Testostroni propionas – 1% и 5% масляный раствор в/м.
Нандролон Nandroloni decanoas 5% масляный раствор в ампулах в/м.
Показания: гипофункция половых желез, недостаточное половое развитие, климактерические нарушения функций нервной и сердечно-сосудистой систем, рак молочной железы.
Антагонисты андрогенов: ципротеронацетат, флутамид – применяют при опухолях предстательной железы.
Анаболические стероиды
Андрогены обладают анаболическими свойствами, т.е. усиливают синтез белка. Увеличивается масса скелетных мышц, некоторых паренхиматозных органов, костной ткани.
Метандростенолон (неробол)
Феноболин (нероболил),
Метиландростенолон, ретаболил.
Назначают при кахексии (крайнем истощении), переломах костей, заболеваниях сердца, задержке роста у детей – когда целесообразно усилить синтез белка.
Побочные явления: увеличение печени, желтуха, отеки, у женщин – нарушения менструального цикла, признаки вирилизации.
Противопоказания – злокачественные опухоли, острые заболевания печени, беременность.