Щербатова Татьяна Васильевна.
Тема: Особенности применения адреномиметиков, симпатомиметиков, адреноблокаторов и симпатолитиков
Студент должен:
Знать:
- Классификацию адренергических средств.
- Медиатор передачи импульсов в адренергических синапсах.
- Механизм передачи импульсов в синапсе.
- Классификацию адренорецепторов, точки приложения.
- Биологические эффекты при стимуляции адренорецепторов.
- Адреномиметики и симпатомиметики: классификация, биологические эффекты, представители.
- Адреноблокаторы и симпатолитики: классификация, биологические эффекты, представители.
- Побочные эффекты и осложнения при применении препаратов этой групп.
ПЛАН ПРОВОДИМОГО ЗАНЯТИЯ
№ п/п
Содержимое занятия
Время
1.
Организационные мероприятия
Подготовка рабочего места и учебной комнаты к занятию, подготовить список отсутствующих. Постановка целей и задач занятия
5 мин
2.
Контроль исходного уровня знаний
I. Отметьте основные эффекты адреналина, связанные с активацией α-адренорецепторов:
1. Расширение кровеносных сосудов и снижение АД. 2.Сужение кровеносных сосудов и повышение АД. 3. Тахикардия. 4. Усиление сердечных сокращений. 6. Снижение тонуса бронхов. 7. Гипергликемия 8.Расширение зрачков.
II. Отметьте основные эффекты адреналина, связанные с активацией β-адренорецепторов:
1.Сужение кровеносных сосудов и повышение АД. 2. Тахикардия. 3. Усиление сердечных сокращений. 4. Повышение автоматизма сердца. 5. Облегчение АВ-проводимости. 6. Снижение тонуса бронхов. 7. Гипергликемия 8.Расширение зрачков.
III. Укажите основной механизм действия эфедрина:
1.Ингибирование моноаминооксидазы в окончаниях адренергических нервов. 2. Прямая стимуляция α- и β- адренорецепторов. 3. Усиление выделения норадреналина из окончаний адренергических нервов.
IV. Определите группу веществ:
Суживают сосуды, повышают АД. На тонус бронхов не влияют. Прессорный эффект не извращается α-адреноблокаторами. Применяются при гипотензии, сосудистом коллапсе.
V. Препарат оказывает бронхолитическое и токолитическое действие. Мало влияет на частоту сердечных сокращений. Снижает тонус сосудов. Используется при бронхиальной астме и для ослабления сократительной активности миометрия. Определить препарат и его групповую принадлежность
VI. Оцените правильность утверждений:
1. β2-адреномиметики снижают тонус бронхов, потому что возбуждают β2-рецепторы бронхов.
2. Эфедрин повышает АД потому, что преимущественно стимулирует адренорецепторы.
3. α-адреномиметики снижают внутриглазное давление, потому что снижают продукцию внутриглазной жидкости.
VII. Укажите эффекты, которые развиваются при активации симпатической нервной системы:
1.Мидриаз. 2. Снижение тонуса бронхов. 3. Снижение моторики кишечника. 4. Повышение работы сердца. 5. Повышение внутриглазного давления.
VIII. Укажите эффекты, характерные для норадреналина:
1.Вызывает рефлеторную брадикардию. 2. Не действует на тонус гладких мышц. 3. Действует длительно. 4.Вводится только в/в. 5. Вводится п/к и в/м. 6. Используется при остановке сердца. 7. Не используется для локального сужения сосудов с местными анестетиками.8. Применяется при сосудистом коллапсе.
30 мин
3.
Учебные задания.
ЗАДАНИЯ ПО РЕЦЕПТУРЕ: Выписать в рецептах:
1. Адреномиметический препарат при остановке сердца.
2. Средство для купирования приступа бронхиальной астмы.
3. Средство для систематической терапии больных бронхиальной астмой.
4. Средство для лечения ринита.
5.Средство, используемое при остром падении АД (коллапсе).
6. Мезатон для местного применения (в глазных каплях).
7. Адреноблокатор при гипертоническом кризе.
30 мин
4.
Самостоятельная работа студентов.
Фармакология адренергической передачи.
Классификация и локализация адренорецепторов. Эффекты их возбуждения.
Классификация адреномиметических средств.
Фармакодинамика адреналина (влияние на сердечно- сосудистую систему, функцию гладкомышечных органов, обмен веществ).
Сравнительная характеристика и особенности действия других адреномиметиков (мезатона, норадреналина, изадрина, сальбутамола).
Особенности фармакодинамики и механизма действия эфедрина, его влияние на ЦНС.
Показания к назначению. Особенности применения в стоматологии. Противопоказания к применению.
Побочные эффекты, осложнения при применении адреномиметиков. Меры помощи при передозировке.
Механизм действия симпатолитиков. Фармакологические эффекты. Сравнительная характеристика. Применение.
Классификация адреноблокаторов по влиянию на различные адренорецепторы, по наличию собственно симпатомиметической и мембраностабилизирующей
активности. Механизм действия. Фармакологические эффекты.
Показания и противопоказания к назначению адреноблокаторов. Осложнения при применении. Симптомы передозировки и меры помощи.
40 мин
5.
Контроль полученных знаний
ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ:
1.Назовите адреномиметические средства: изадрин, мезатон, празозин, норадреналина гидротартрат, метопролол, сальбутамол, окспренолол, фентоламин
2.Назовите вещества, стимулирующие преимущественно альфа- адренорецепторы: беротек, октадин, лабеталол, тропафен, нафтизин, мезатон, норадреналина гидротартрат, галазолин
3.Охарактеризуйте действие адреналина на сердце:
ритм _______________ ССС ________
возбудимость _______ потребление кислорода________
проводимость _______
4.Назовите бета- адреноблокаторы: тропафен, пиндолол (вискен), резерпин, анаприлин (обзидан), окспренолол, фентоламин, алупент, метопролол
4.Перечислите основные показания к применению анаприлина:
_________________ ____________
5.Назовите принципы действия симпатолитиков:
активация МАО
блокада адренорецепторов
уменьшение выделения медиаторов из адренергических окончаний
6.Назовите вещество, которое накапливается внутри везикул адренергических нервных окончаний, вытесняя медиатор: изадрин, фентоламин, беротек, октадин, резерпин, празозин
7. Назовите препараты, эффективные при бронхоспазме: мезатон, изадрин, сальбутамол, адреналин, эфедрин, анаприлин, резерпин, фентоламин
8.Назовите эффекты резерпина: повышение АД, повышение секреции ЖКТ, снижение АД, снижение секреции ЖКТ, тахикардия, успокаивающее действие, брадикардия, возбуждение ЦНС
Назовите препараты для повышения АД: резерпин, октадин, празозин, адреналин,
Эфедрин, изадрин, мезатон, 20норадреналин
20 мин
6.
Заключительная часть.
Приведение в порядок рабочих мест, проведение уборки кабинета.
5 мин
Информационный блок
«Адренергические средства»
1.Классификация адреномиметиков.
2.Адреномиметические вещества (адреномиметики)
3.Адреноблокирующие вещества (адреноблокаторы)
В адренергических синапсах выделяется медиатор норадреналин.
Рецепторы, на которые действует норадреналин, называются адренорецепторы.
Их три вида:
α-адренорецепторы
β – адренопецепторы
а, β – адренорецепторы (возбуждают одновременно а- и в-адренорецепторы).
Эти рецепторы имеются в одних и тех же органах, но в каждом органе преобладают или α- или β-адренорецепторы.
Вещества, возбуждающие адренорецепторы, называются адреномиметики.
Вещества, блокирующие адренорецепторы, называются адреноблокаторы.
Классификация адреномиметиков.
1 Адреномиметики прямого действия:
1) α, β – адреномиметики: - адреналина гидрохлорид; - норадреналина гидротартрат.
2) α – адреномиметики: - мезатон; - нафтизин; - галазолин.
3) β1β2 – адреномиметики: - изадрин.
4) β2 – адреномиметики (селективные препараты): - сальбутамол; - фенотерол; - тербуталин.
2 Адреномиметики непрямого действия: - эфедрина гидрохлорид.
Классификация адреноблокаторов.
1) α1α2 -адреноблокаторы: - пирроксан; - тропофен; - фентоламина гидрохлорид.
2) α1 -адреноблокаторы: - празозин.
3) β1β2 – адреноблокаторы: - анаприлин; - окспренолол.
4) β1 – адреноблокаторы (кардиоселективные): - метапролол; - талинолол; - атенолол.
5) Симпатолитики: - октадин; - резерпин.
Адреномиметические вещества (адреномиметики) α-адреномиметики
Основное фармакологическое действие – сосудосуживающее.
Мезатон (группа Б) – суживает сосуды, повышает артериальное давление, может применяться при гипотоническом коллапсе (подкожно, в/м, в/в); местно в каплях для носа (суживает сосуды слизистой полости носа, т.о. уменьшается их проницаемость и оказывает противоотечное действие при ринитах), для глаз (расширяет зрачок).
Нафтизин (санорин) – суживает сосуды слизистой носа. Оказывает противоотечное действие при ринитах (воспаление слизистой оболочки носа), применяется местно в каплях для носа.
β-адреномиметики
Основное фармакологическое действие – бронхолитическое (уменьшают тонус гладких мышц бронхов и расширяют их просвет). β-адреномиметики применяются при бронхиальной астме для купирования приступов и их предупреждения в основном в аэрозолях, ингаляцонно: Фенотерол (беротек), Орципреналин (алупент, астмопент), Салбутамол (вентолин), Изадрин.
α,β-адреномиметики - Норадреналин (группа Б).
Фармакологическое действие:
- суживает кровеносные сосуды, повышает артериальное давление
- усиливает и учащает сокращения сердца
Показания к применению:
- остановка сердца (раствор вводится в полость левого желудочка);
- острое снижение артериального давления (вводится в/в капельно). П/к и в/м введение не допускается из-за опасности некроза.
Адреналин (группа Б).
Фармакологическое действие:
- суживает кровеносные сосуды, повышает артериальное давление;
- усиливает и сгущает сердечные сокращения;
- расслабляет гладкие мышцы бронхов;
- увеличивает содержание сахара в крови;
- расширяет зрачки.
Показания к применению:
- анафилактический шок (проявляется снижением АД, спазмом бронхов);
- остановка сердца;
- добавляют к растворам местных анестетиков для уменьшения их всасывания в кровь.
Применяется п/к, в/в, местно в виде глазных капель, мази для смазывания слизистой оболочки носа.
Адреномиметики непрямого действия или симпатомиметики не влияют на адренорецепторы, усиливают выделение норадреналина окончаниями нервных волокон.
Эфедрин (группа А).
Фармакологическое действие:
- суживает сосуды и повышает артериальное давление
- стимулирует работу сердца
- бронхолитическое
- стимулирует центральную нервную систему
- расширяет зрачки
Показания к применению:
- острое снижение артериального давления
- бронхоспазм
- при угнетении ЦНС
- местно при ринитах
Побочные эффекты:
- в случае частых введений эфедрина запасы норадреналина истощаются, и действие эфедрина ослабляется, что требует увеличение последующей дозы (привыкание). Применяется внутрь, в инъекциях.
Адреноблокирующие вещества (адреноблокаторы) α-адреноблокаторы
Фармакологическое действие:
- расширение кровеносных сосудов, снижают артериальное давление, улучшают кровообращение в тканях
Показания к применению:
- расстройства периферического кровобращения трофические язвы конечностей, вяло заживающие раны, пролежни, обморожения, эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий)
- гипертоническая болезнь
Препараты: фентоламин, тропафен, празозин. Могут использоваться внутрь, в инъекциях
β-адреноблокаторы
Анаприлин (пропранолол), атенолол, метопролол (группа Б).
Фармакологическое действие:
- уменьшают силу и частоту сердечных сокращений
Показания к применению:
- аритмии (нарушения ритма сердца);
- стенокардия (ишемическая болезнь сердца).
Противопоказаны при бронхиальной астме.
Симпатолитики
Фармакологическое действие: снижение артериального давления
Показания к применению: гипертоническая болезнь (ситуационное применение)
Препараты:
алкалоиды раувольфии: резерпин, раунатин, «адельфан» (в составе резерпин) в виде таблеток. Противопоказаны - при язвенной болезни.
Внеаудиторная работа.
Задание 1. Укажите эффекты, связанные со стимуляцией пресинаптических:
а) α2-адренорецепторов:_______________________________________________________
б) β2-адренорецепторов:_______________________________________________________
Задание 2. Укажите основные показания к применению α-адреномиметиков:
Задание 3. Укажите показания к применению β-адреномиметиков:
Задание 4. Определите адреномиметик по показаниям к применению (А-)
Задание 5. Укажите основные побочныеэффекты адреномиметиков: