Щербатова Татьяна Васильевна.

Тема: Анальгетики.

 Студент должен:

Знать:

- лекарственные формы лекарственных средств, влияющих на ЦНС, пути введения лекарственных средств, виды их действия и взаимодействия;

- основные лекарственные группы и фармакотерапевтические действия лекарств по группам;

- побочные эффекты ЛС влияющих на ЦНС, виды реакций и осложнений лекарственной терапии;

- правила заполнения рецептурных бланков.

ПЛАН ПРОВОДИМОГО ЗАНЯТИЯ

№ п/п	Содержимое задания	Время
1.	Организационные мероприятия Подготовка рабочего места и учебной комнаты к занятию, подготовить список отсутствующих. Постановка целей и задач занятия	5 мин
2.	Контроль исходного уровня знаний. Установить соответствие: 1 Фенобарбитал         А. Ненаркотический анальгетик с выраженным противовоспалительным действием.  2. Фенозепам  Б. Ненаркотический анальгетик, не обладающий противовоспалительным действием.   3. Фентанил  В. Транквилизатор (анксиолитик), используемый в качестве   снотворного и противосудорожного средства.   4. Парацетамол   Г. Снотворное средство, производное барбитуровой кислоты.   5. Мелоксикам    Д. Наркотический анальгетик в 100 раз активнее морфина.  6. Корвалол   Е. Адаптоген.  7.  Карбамазепин   Ж. Нейролептик.  8. Циклодол   З. Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал. 9. настойка Элеутерококка  И. Противоэпилептилеское средство. 10. Аминазин  К. Противопаркинсоническое средство.   Ответы: А - 5; Б – 4; В – 2; Г – 1; Д – 3; Е – 9; Ж – 10; З – 6; И -7; К – 8.	20 мин
3.	Учебные занятия Ситуационные задачи Задача № 1 Препарат представляет собой летучую с характерным запахом жидкость, пары которой легко воспламеняются, а с кислородом образуют взрывоопасную смесь. Вызывает наркоз с ярко выраженной стадией возбуждения. Определите препарат.         Эфир Задача № 2 Препарат является производным барбитуровой кислоты, оказывает длительное действие. Применяется при бессоннице, эпилепсии, неврозах. Способен кумулироваться в организме. Определите препарат, его фармакологическую группу. Укажите особенности применения при бессоннице. Выписать рецепт.   Группа барбитуратов, вызывает сон, но не излечивает бессоницу. Фенобарбитал (Phenobarbitali) 100мг №10, за 0.5 часа до сна. Задача № 3 Препарат содержит сумму алкалоидов опия, в том числе морфин. Эффективен при травматических и спазматических болях, вызывает привыкание и лекарственную зависимость. Определите препарат, его фармакологическую группу. Где следует хранить препарат? Выписать рецепт.   Фармагруппа наркотические анальгетики, Хранение в сейфе, «А» Омнопон (Omnoponum) 1% -1.0 № 10, в/м по 1.0 при боли. Задача № 4 Вещество обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Относится к производным салициловой кислоты. Применяется при головной боли, миозитах, радикулите, лихорадочных состояниях. Определите препарат и выпишите рецепт. Аспирин (Acidum acetylsalicylicum) 500 мг №10, после еды 4 раза в сутки. Задача № 5 Препарат оказывает антипсихотическое, противорвотное, противоаллергическое действие, снижает артериальное давление и температуру тела. Усиливает действие наркотических, снотворных и анальгезирующих средств. Может применяться в составе литических смесей. Определите препарат и его фармакологическую группу. Противоаллергическое средство, димедрол (Sol Dimedroli) 10 мг-1.0 №10, в/м	45 мин
4.	Самостоятельная работа студентов. Тесты (выбрать один правильный ответ) СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА 1 Последовательность действия средств для наркоза: 1 Кора, подкорка, продолговатый мозг, спинной мозг 2 Кора, подкорка, спинной мозг, продолговатый мозг * 3 Продолговатый, кора, подкорка, спинной мозг 2 При действии газообразных наркотических веществ, практически отсутствует: 1 стадия анальгезии *(через8-10 вдохов) 2 стадия возбуждения 3 стадия хирургического наркоза 3 Основной недостаток азота закиси: 1 выраженная стадия возбуждения 2 длительное последействие 3 низкая наркотическая активность * 4 Фторотан вызывает все, кроме: 1 анестезии 2 релаксации скелетных мышц 3 бронхоспазма * 5 В начальной стадии наркоза могут возникнуть осложнения: 1 поражение почек 2 рвота * 3 бронхит СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА Снотворное средство из группы барбитуратов: 1 бромизовал 2 нитразепам 3 фенобарбитал *  Снотворное средство из группы бензодиазепинов: 1 фенобарбитал 2 феназепам * 3 хлоралгидрат  В наибольшей степени изменяет структуру сна: 1 нитразепам * 2 Бромизовал 3 фенобарбитал Функциональный антагонист при отравлении барбитуратами: 1 атропин 2 налоксон 3.бемегрид * АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Морфин вызывает все эффекты, за исключением: 1 уменьшение боли любого генеза 2 расширение зрачков * 3 угнетение дыхательного центра Промедол отличается от морфина тем, что: 1 относится к опиодным наркотикам 2 является синтетическим средством * 3 повышает тонус гладкомышечных органов * Для обезболивания родов применяют: 1 морфин 2 фентанил 3 промедол * Наркотические анальгетики применяют при: 1 пневмонии 2 травматических болях, болях, связанных с новообразованиями. * 3 миозитах, радикулитах, невралгиях, зубной боли Признаки острого отравления морфином: 1 коматозное состояние, угнетение дыхания * 2 расширение зрачков 3 повышение температуры тела Основные свойства наркотических анальгетиков: 1 жаропонижающее 2 анальгезирующее (при невралгических, мышечных, суставных болях, при головной и зубной боли) 3 анальгезирующее действие при травматических болях, обусловленных злокачественными новообразованиями, после полостных операций. * Ненаркотический анальгетик: 1 морфин 2 парацетамол * 3 промедол Основные показания к назначению ненаркотических анальгетиков: 1 ревматические боли * 2 боли при злокачественных новообразованиях 3 мышечные боли * Специфический антагонист морфина: 1 кофеин 2 налорфин   * 3 прозерин ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА Успокаивающие средства, уменьшающие или устраняющие ощущение страха, тревоги, эмоциональную напряженность. 1 нейролептики  2 траквилизаторы * 3 седативные средства  К нейролептикам относят: 1 фенобарбитал 2 фентанил 3 галоперидол  * При отравлениях траквилизаторами применяют: 1.атропин  * 2 кофеин 3 налоксон К седативным средствам относят: 1 галоперидол 2 препараты брома, валерианы, пустырника, пассифлёры  * 3 фенобарбитал Препараты валерианы применяют: 1 при ИБС 2 при неврозах, раздражительности, истериях  * 3 при депрессивных состояниях	30 мин
5.	Контроль полученных знаний Подбери синоним Гексенал –  Новопан, циклобарбитал, ноктиван Кетамин – кеталар, калипсол Нитразепам – неозепам, радером Барбитал –  веронал, весперал Фенобарбитал – люминал Гексамидин – примидон, лепимид Дифенин –  фенотоин Карбамазепин – загретол, зептол Клоназепам –  валиум, реланиум Леводопа – наком, мадопар Циклодол – паркинсан, паркопан Омнопон – пантопон, домопон Этилморфина гидрохлорид – дионин Диклофенак – вольтарен, диклак Кислота ацетилсалициловая –  аспирин Ибупрофен –  болинет, ибупрофен-Тева Хлордиазепоксид –  элениум, тимозин Диазепам –  валиум, реланиум, седуксен, сибазон Корвалол – валокордин Ниаламид – ниамид, новазид Имизин –  финлепсин, зептол Амитриптилин – амизол.	15 мин
6.	Заключительная часть. Приведение в порядок рабочих мест, проведение уборки кабинета.	5 мин

 

ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК

Анатомо-физиологические особенности ЦНС.

ЦНС состоит из головного и спинного мозга. Спинной мозг представляет собой совокупность нервных клеток и волокон, находящихся в канале позвоночного столба в виде тяжа и образующих проводящие пути, которые соединяют головной мозг и различные структуры периферической нервной системы. Непосредственно с помощью спинного мозга осуществляются простые рефлексы (ахиллов и коленный рефлексы). Основные реакции контролируются головным мозгом (включает передний, средний и задний мозг).

К средствам, влияющим на ЦНС, относятся препараты, хорошо проникающие через гематоэнцефалический барьер и оказывающее общее или избирательное действие на функции ЦНС. В основе их влияния лежит способность изменять передачу нервных импульсов в синаптических структурах (в возбуждающих и тормозных синапсах), изменять обеспечение ЦНС энергией, влиять на активность ионных каналов и др., что проявляется угнетающим или стимулирующим эффектом. В свою очередь, вещества этих групп делятся на средства общего (средства для наркоза, снотворные препараты, аналептики) и преимущественно избирательного (болеутоляющие средства, психотропные препараты, адаптогены) действия.

ИНГАЛЯЦИОННЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Закись азота – индифферентный газ, тяжелее воздуха, выделяется в неизмененном виде главным образом через легкие в течение 10-15 мин. Из 1 кг жидкости образуется 500 л газа. Малые концентрации в крови вызывают чувство опьянения, что послужило названию «веселящий газ».

Положительные свойства:

- Взрывобезопасность, не горит, но поддерживает горение

- Отсутствие раздражающего влияния на дыхательные пути

- Быстрое введение в наркоз и выход из него

- Выраженное аналгезирующее действие

- Отсутствие отрицательного воздействия на основные жизненно важные функции и - паренхиматозные органы

- Отсутствие в большинстве случаев тошноты и рвоты после наркоза.

Недостатки:

-Слабый анестетик, часто невозможность достижения хирургической стадии наркоза и мышечной релаксации

- Выраженное возбуждение, особенно у детей с лабильной психикой и алкоголиков

- Возможность возникновения гипоксии, применяют только в смеси с кислородом

- Угнетение функции костного мозга

Показания: Из-за указанных недостатков однокомпонентный наркоз закисью азота применяется только для аналгезии при болезненных манипуляциях, родовспоможении, в стоматологии, в амбулаторно-поликлинической практике. Закись азота широко применяется как один из компонентов комбинированного наркоза в сочетании с анальгетиками, мышечными релаксантами, нейролептанальгетиками и другими общими анестетиками.

Противопоказания: выраженная гипоксия.

Фторотан – бесцветная, прозрачная летучая жидкость. Не горит и не воспламеняется. Сильнодействующее наркотическое средство (в 4 – 6 раз сильнее, чем эфир, и в 50 раз – закиси азота). Пробуждение протекает гладко, без возбуждения, рвота наблюдается редко, сознание восстанавливается через 5—10 мин.

Положительные свойства:

 Взрывобезопасность

 Быстрое введение в наркоз и быстрое пробуждение

 Хорошая релаксация мышц

 Подавление секреции слюнных, бронхиальных желез

 Расширение бронхов

 Не раздражает верхних дыхательные пути

Недостатки:

 Малая терапевтическая широта

 Выраженное угнетающее действие на миокард (снижение АД) и дыхание

 Повышение чувствительности сердца к катехоламинам и способность вызывать аритмии

 Возможность повреждения печени, особенно при повторном применении

 Появление озноба в послеоперационном периоде.

Показания. Масочный способ наркоза применяется при кратковременных оперативных вмешательствах на конечностях, органах брюшной полости, в малой гнойной хирургии, травматологии. Широко используется для усиления действия закиси азота, а также как основной компонент анестезии при эндотрахеальном наркозе.

Противопоказания: заболевания печени, почек, выраженная сердечная недостаточность, недостаточность коры надпочечников, беременность (первые 3 месяца).

Эфир для наркоза – этиловый эфир, диэтиловый эфир – бесцветная, прозрачная, летучая, легковоспламеняющаяся жидкость жгучего вкуса.

Положительные свойства:

 Большая терапевтическая широта при сравнительно малой токсичности

 Отсутствие угнетающего влияния на гемодинамику и функцию паренхиматозных органов при стадии наркоза III2 – III3

 Расширение бронхов

 Выраженное аналгезирующее действие

 Хорошая мышечная релаксация

 Возможность использования в газонаркотической смеси вместо кислорода воздух

Недостатки:

 Раздражающее действие на слизистую оболочку дыхательных путей

 Неприятный запах

 Взрывоопасность

 Длительное введение в наркоз (около 20 мин.) с выраженным периодом возбуждения

 Тошнота и рвота во время введения в наркоз и в послеоперационный период

 Длительный период пробуждения (до 40 мин.)

 Вызывает ларингоспазм

Показания: в настоящее время эфир практически не применяют.

Противопоказания:

острые воспалительные заболевания дыхательных путей и легких, операции, выполняющиеся с применением электроножа и

электрокоагуляции.

НЕИНГАЛЯЦИОННЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Гексенал, тиопентал-натрий – производные барбитуровой кислоты оказывают наркотическое и снотворное действие, однако не вызывают аналгезирующего эффекта. Вводится в/в медленно и ректально.

Положительные свойства:

 Быстрое введение в наркоз (без возбуждения, рвоты и неприятных ощущений)

 Отсутствие раздражения дыхательных путей

Недостатки:

 Относительно малая терапевтическая широта

 Отсутствие аналгезирующего действия

 Стимуляция блуждающего нерва (возможность развития ларингоспазма, обильной секреции бронхиальных желез)

 Выраженное угнетение дыхания (вплоть до полной остановки) и сердечно-сосудистой деятельности

 Раздражающее действие тиопентал-натрия при введении п/к и в/а

Показания: вводный наркоз; обезболивание кратковременных оперативных вмешательств, болезненных лечебных и диагностических манипуляций.

Противопоказания: аллергические реакции на введение препарата, порфиринурия, бронхиальная астма (для тиопентал-натрия), выраженная артериальная гипотензия, поражение печени и почек.

Кетамин (кеталар, калипсол) –вводится в/в и в/м. Отличительной особенностью этого препарата является способность угнетать функции одних отделов ЦНС и повышать активность других, вызывая так называемый диссоциативный наркоз. С этим, по-видимому, связано развитие бреда и галлюцинаций в посленаркозный период.

Положительные свойства:

 Возможность внутримышечного применения

 Отсутствие артериальной гипотензии

 Относительно малая токсичность (токсические дозы в 15—20 раз выше наркотических)

Недостатки:

 Психомоторное возбуждение в послеоперационный период с возникновением галлюцинаций

 Усиление слюноотделения

 Повышение внутричерепного давления

 Стимуляция симпато-адреналовой системы

Показания: обезболивание операций и манипуляций, при которых не требуется мышечная релаксация (небольшие оперативные вмешательства, перевязки в офтальмологии, стоматологии, пластической хирургии, при пункции органов, дренировании плевральной полости). Кетамин может применяться для обезболивания родов и кесарева сечения, так как он не проникает через плацентарный барьер и не вызывает депрессии плода. Рекомендуется в детской хирургии (возможность внутримышечного введения). Учитывая отсутствие угнетения кровообращения при кетаминовом наркозе, он показан при политравме, шоке.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, заболевания сосудов мозга, психические заболевания.

Натрия оксибутират – производное гамма-аминомасляной кислоты – естественного метаболита организма. Обладает седативным, снотворным, наркотическим и антигипоксическим действием. Вводится в/в, в/м и внутрь.

Положительные свойства:

 Малая токсичность

 Отсутствие отрицательного влияния на гемодинамику и паренхиматозные органы, метаболизм и основные жизненно важные функции

 Повышает устойчивость тканей мозга и сердца к гипоксии

Недостатки:

 Медленное введение в наркоз и замедленное пробуждение

 Слабое аналгезирующее действие

 Возможно возникновение судорог

 Развитие гипокалиемии

Показания: чаще используют для вводного и комбинированного наркоза. Наиболее обосновано его применение для наркоза у ослабленных больных, при пороках сердца, поражении мозга (повышает устойчивость мозга к гипоксии), нарушениях функции паренхиматозных органов (антигипоксическое действие), в детской хирургии (возможность его перорального и ректального применения), в акушерской клинике (отсутствие угнетающего влияния препарата на жизнедеятельность плода и сократительную способность матки). Также применяют в качестве успокающего и снотворного средства.

Противопоказания: абсолютные отсутствуют; относительные: гипокалиемия, гипертоническая болезнь.

Пропанидид (сомбревин) – маслянистая жидкость, нерастворимая в воде, относится к наркотическим средствам ультракороткого действия. Применяется для внутривенного наркоза.

Положительные свойства: Быстрое наступление наркотического сна и быстрое пробуждение с ранним восстановлением координации движений, ориентировки в окружающем. Достаточная аналгезия и анестезия с хорошей мышечной релаксацией

Недостатки:

- Возможность развития аллергических реакций и анафилактического шока

- Выраженное, хотя и кратковременное угнетение дыхания и сердечно-сосудистой деятельности

- Флебиты.

Показания: кратковременные хирургические вмешательства, болезненные лечебные и диагностические процедуры: хирургические, гинекологические, урологические, стоматологические, различные эндоскопические исследования; вводный наркоз в комбинации с другими анестетиками и анальгетиками.

Противопоказания: склонность к флебитам, выраженные нарушения гемодинамики, функции печени и почек, аллергизация и алкогольное опьянение, эпилепсия.

Спирт этиловый (Spiritusaethylicus) – относится к веществам, угнетающим ЦНС. Как средство для наркоза не используется, так как обладает малой наркотической широтой: в дозах, вызывающих наркоз, может парализовать центр дыхания. В медицинской практике спирт этиловый70 % широко используется как антисептическое средство. При приеме внутрь спирт этиловыйвызывает состояние опьянения, характеризующееся общим возбуждением и изменением психических реакций. При приеме внутрь больших количеств алкоголя развивается острое отравление. В состоянии опьянения ослабляется критическое мышление, снижается умственная и физическая работоспособность, нарушается память и координация движений. С повышением концентрации алкоголя в крови возбуждаются подкорковые центры («буйство» подкорки). Возникает двигательное беспокойство, головокружение, рвота. Затем наступает глубокий сон и развивается коматозное состояние. Состояние опьянения наступает при концентрации алкоголя в крови 2 г/л, выраженная интоксикация – 3-4 г/л, смертельной концентрацией считается 5-8 г/л.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Снотворные средства — вещества, способные вызывать наступление сна и нормализовать его нарушения. Бессонница может проявляться замедлением засыпания или изменением длительности и характера сна (сон короткий или прерывистый). К снотворным средствам относятся вещества с различной химической структурой, а также некоторые препараты из других фармакологических групп: димедрол (противогистаминное средство),натрия оксибутират (средство для наркоза) и др. В соответствии с химическим строением различают несколько. Основные группы снотворных средств:

1) производноебензодиазепина — нитразепам;

2) производные барбитуровой кислоты — фенобарбитал этаминал-натрий.

Механизм действия снотворных средств связывают с повышением чувствительности ГАМК-рецепторов к действию тормозного медиатора — гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК). Барбитураты оказывают угнетающее влияние на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, а бензодиазепиновые производные влияют на лимбическую систему мозга. Сон, вызываемый снотворными препаратами, отличается от естественного. Большинство препаратов существенно изменяют фазовую структуру сна — увеличивают латентный период появления первой фазы и «быстрого» сна и уменьшают его общую продолжительность. После отмены снотворных средств возможно возобновление нарушений сна, еще более выраженных, чем до лечения (феномен «отдачи»). Острое отравление снотворными препаратами, особенно барбитуратами, сопровождается угнетением ЦНС, дыхания, резким снижением АД, потерей сознания, развитием коллаптоидного состояния, нарушением функции почек. При хроническом отравлении, возникающем чаще после применения барбитуратов, могут нарушаться функции системы пищеварения и кровообращения, а также печени и почек. При многократном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Нитразепам (Nitrazepamum) — синтетическое производное бензодиазепина. Фармакологическое

действие: снотворное, транквилизирующее, миорелаксирующее и противосудорожное действия. Сон наступает через 20 —45 мин после приема препарата и длится 6—8 ч. Принимают внутрь за 20- 30 мин до сна.

Показания: нарушения сна, а также неврозы, судорожные состояния.

Недостатки: дневная сонливость, вялость, нарушение координации движений, иногда тахикардия, потливость.

Противопоказания: беременность (особенно первые 3 месяца), нарушения функции печени и почек. Не следует назначать во время работы водителям транспорта и специалистам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг.

Хранение: в защищенном от света месте.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) — производное барбитуровой кислоты. Фармакологическое действие: выраженное снотворное действие. Сон наступает через 30—60 мин после приема и длится 6—8 ч. Чаще применяется как противосудорожное средство. Входит в состав ряда комбинированных препаратов «Андипал»; «Беллатаминал», «Теофедрин», «Корвалол», «Валокордин». Фенобарбитали препараты, его содержащие, длительно применять не рекомендуется из-за опасности развития кумуляции (накопление в организме) и зависимости.

Недостатки: выраженное последействие: общее угнетение, сонливость, нарушение координации движений и т. п.

Противопоказания: тяжелые нарушения функции печени и почек, алкоголизм, миастения, беременность (первые 3 месяца).

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,1; 0,05 и 0,005 г (для детей).

Хранение: список Б.

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Эпилепсия — нервно-психическое заболевание, характеризующееся периодически возникающими приступами судорог. В основе патогенеза - формирование в ЦНС эпилептогенного очага. Противоэпилептические средства — это лекарственные вещества, применяемые для лечения эпилепсии. Действие их локализуется на уровне нейрональных мембран и приводит к угнетению межнейронной передачи возбуждения и ограничением распространения импульсации из эпилептогенного очага. От особенностей механизма действия зависит спектр действия отдельных препаратов.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) — назначается в субснотворных дозах, эффективен при больших судорожных припадках.

Дифенин (Dipheninum). Фармакологическое действие: противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Применяется для лечения эпилепсии (больших судорожных припадков). Эффективен при некоторых формах сердечных аритмий и нарушениях функции вестибулярного аппарата. Назначают внутрь во время или после еды, так как он раздражает слизистую оболочку желудка.

Побочные эффекты: головокружение, повышение температуры тела, диспептические расстройства, аллергические реакции, гиперплазия десен.

Противопоказания: заболевания печени, почек, сердечная недостаточность.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.

Карбамазепин (Carbamazepinum) – синтетический препарат. Фармакологическое действие: выраженное противосудорожное и умеренное антидепрессивное действие. Применяется при больших судорожных припадках, психомоторных проявлениях. Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

Побочные эффекты: головная боль, сонливость, нарушение аккомодации, диспептические расстройства, аллергические реакции, нарушения кроветворения и функции печени.

Противопоказания: нарушения функции печени и почек, сердечной проводимости, гематологические заболевания, глаукома, беременность (первые 3 месяца).

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Паркинсонизм клинически проявляется нарушением двигательных функций. Патогенез болезни Паркинсона заключается в нарушении тормозной дофаминергической передачи импульсов в некоторых подкорковых структурах и преобладанием на фоне недостатка дофамина холинергических влияний. Исходя из этого, лечение паркинсонизма базируется на восстановлении нарушенного равновесия между дофаминергическими и холинергическими процессами в экстрапирамидной системе головного мозга.

Леводопа (Levodopa) – биогенное вещество, образующееся в организме из аминокислоты тирозина и являющееся предшественником адренергических медиаторов дофамина, норадреналина и адреналина. Фармакологическое действие: хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, где превращается в дофамин, что компенсирует недостаток последнего, наблюдаемый при паркинсонизме. Однако значительная часть вводимого препарата превращается в дофамин в периферических тканях (печень, почки, кишечник). Это не только снижает специфическое действие препарата и вызывает побочные эффектыв: диспептические расстройства, нарушения функций ССС и др. Для уменьшения превращения леводопы в дофамин вне головного мозга одновременно назначают ингибиторы периферической декарбоксилазы (комбинированные препараты «Наком» и «Мадопар»). Назначается внутрь во время или после еды.

Противопоказания: не рекомендуют назначать одновременно с препаратами, ингибирующими активность фермента моаминоксидазы (антидепрессанты и др.).

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5г.

Циклодол (Cyclodolum). Фармакологическое действие: холиноблокатор с выраженными центральными (н-холинорецепторы) и периферическими (м-холинорецепторы) холиноблокирующими свойствами.

Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений, головокружение, психическое и двигательное возбуждение.

Противопоказания: являются: глаукома, аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 1—3 мг.

БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ СРЕДСТВА (АНАЛЬГЕТИКИ)

Болеутоляющие средства — лекарственные препараты, избирательно подавляющие болевую чувствительность. Выделяют две группы болеутоляющих средств: наркотические и ненаркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики — вещества природного и синтетического происхождения, оказывающие выраженное угнетающее влияние на ЦНС, проявляющееся болеутоляющим, снотворным и противокашлевым действием. Вызывают состояние эйфории и лекарственную зависимость.

Основной препарат этой группы морфин - получают из опия. Опий — это застывший на воздухе сок незрелых коробочек снотворного мака. Механизм действия наркотических анальгетиков обусловлен взаимодействием их с опиатными рецепторами, которые локализованы в нейронах, принимающих участие в воспроизведении и восприятии боли. Опиатные рецепторы обнаружены в разных отделах ЦНС, преимущественно в ядрах среднего и продолговатого мозга.

Применяют наркотические анальгетики при стойких болях, обусловленных травмами и хирургическими операциями, возникающих при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях.

При передозировке наркотических анальгетиков возможно острое отравление. Больные теряют сознание, развивается коматозное состояние. Резко угнетается дыхание, нарушается кровообращение, снижается температура тела. Характерным признаком отравления являются узкие зрачки. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Антагонисты наркотических анальгетиков — налоксон, налорфин. Налоксон устраняет все эффекты анальгетика, а налорфин восстанавливает только угнетенное дыхание.

При длительном применении наркотических анальгетиков развивается привыкание и лекарственная зависимость к ним (наркомания), что приводит к хроническому отравлению организма. Внезапное прекращение приема наркотика вызывает синдром отмены (абстиненции). В это время у больных возникают тревога, страх, тоска, бессонница, двигательное беспокойство, нарушение работы сердца и других внутренних органов. Может развиться коллапс и остановка дыхания.

Лечение хронического отравления наркотическими анальгетиками (наркомании) проводится в наркологических стационарах.

Морфина гидрохлорид(Morphinihydrochloridum) основной алкалоид опия. Обладает сильным болеутоляющим действием, хорошо всасывается тканями. Действие развивается через 10—15 мин (при подкожном введении) или через 20—30 мин при приеме внутрь и продолжается 3—5 ч.

Фармакологическое действие:

 Понижает возбудимость болевых центров.

 Тормозит условные рефлексы

 Оказывает прямое снотворное действие и усиливает эффект снотворных, наркотических и местных анестетиков

 Возбуждает центры блуждающего (брадикардия) и глазодвигательного (сужение зрачка) нервов

 Угнетает кашлевой, рвотный и дыхательные центры

 Повышает тонус сфинктеров желудочно-кишечного тракта, желчных путей, мочевого пузыря

 Замедляет перистальтику, задерживает продвижение содержимого кишечника (запор), тормозит отток желчи из желчного пузыря и мочеиспускание

 Понижает основной обмен и температуру тела

 При повторном введении вызывает состояние эйфории и быстрое развитие лекарственной зависимости (морфинизм)

Показания: травмы и различные заболевания (злокачественные опухоли, инфаркт миокарда), сопровождающиеся сильными болями; перед и после хирургических операций; бессонница на почве болевых реакций, сильный кашель.

Противопоказания: являются недостаточность дыхательного центра, общее истощение, возраст до 3 лет.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г, раствор 1 % в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Хранение: Выписывается на специальных рецептурных бланках для наркотических средств.

Омнопон (Omnoponum) — препарат, содержащий смесь алкалоидов опия (50 % морфина и 50 % других алкадоидов опия). Переносится лучше, чем морфин, реже вызывает спазм гладких мышц. Вызывает зависимость.

Показания и противопоказания: такие же, как и для морфина.

Форма выпуска: 1и2% раствор в ампулах по 1 мл.

Промедол(Promedolum) — синтетическое болеутоляющее средство. Фармакологическое действие: значительно меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центры блуждающих нервов, оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкие мышцы внутренних органов. Назначают п/к, в/м и внутрь, в/в.

Показания и противопоказания: такие же, как и для морфина.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г, 1 и 2 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Хранение: соблюдение правил для хранения и отпуска наркотических средств.

Фентанил (Phentanylum) — синтетический препарат. Фармакологическое действие: очень сильное, но кратковременное болеутоляющее действие. Вводят в/м и в/в. При в/в введении эффект развивается через 1— 3 мин и продолжается 15—30 мин.

Показания: главным образом для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиком дроперидолом.

Комбинированный препарат, содержащий в 1 мл 2,5 мг дроперидола и 0,05 мг фентанила, называется таламонал. (Thalamonalum). Также для купирования острых болей при инфаркте миокарда и легких, печеночной и почечной коликах.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, двигательное возбуждение, спазм мышц конечностей, бронхоспазм, гипотензия, брадикардия, может развиться зависимость, привыкание.

Противопоказания: угнетение дыхательного центра, пневмония, бронхиальная астма, экстрапирамидные нарушения.

Форма выпуска: 0,005 % раствор в ампулах по 2 и 5 мл.

Хранение: строгое соблюдение правил хранения и отпуска наркотических средств.

Ненаркотические анальгетики – синтетические препараты, обладающие выраженным болеутоляющим действием, не влияют на функции ЦНС и не вызывают лекарственной зависимости. Механизм действия ненаркотических анальгетиков заключается в их тормозящем влиянии на синтез простагландинов.

Производные салициловой кислоты - кислота ацетилсалициловая, метилсалицилат.

Кислота ацетилсалициловая, аспирин (Acidum acetylsalicylicum) — синтетический препарат.

Фармакологическое действие: болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное действие. В малых дозах тормозит агрегацию тромбоцитов. Назначается самостоятельно или в сочетании с другими лекарственными средствами в виде ряда комбинированных препаратов: «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен» и др.

Показания: головная боль, невралгии, лихорадочные состояния, ревматические заболевания. Как антиагрегационное средство – для профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения.

Побочные эффекты: сильное (профузное) потоотделение, шум в ушах, ослабление слуха, аллергические реакции, диспептические расстройства, изъязвления слизистой оболочки желудка и кишечника, нарушение кроветворения.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения свертывания крови.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г (для взрослых) и по 0,1 г (для детей).

Хранение: в хорошо укупоренной таре.

Производные пиразолона - анальгин.

Анальгин(Analginum), метамизол — синтетический препарат. Фармакологическое действие: выраженное болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Назначается внутрь, в/м и в/в. Входит в состав ряда комбинированных препаратов: «Андипал», «Анапирин», «Бенальгин», «Темпалгин», «Баралгин», «Пенталгин» и др.

Показания: головная и зубная боль, невралгии, радикулиты, миозиты, лихорадочные состояния, грипп, пневмонии, ревматизм.

Побочные эффекты: угнетение кроветворения (агранулоцитоз), аллергические реакции, анафилактический шок (при в/в введении).

Противопоказания: нарушения кроветворения, бронхоспазм, повышенная чувствительность к анальгину.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г; 25 и 50 % раствор в ампулах по 1 мл.

Производные анилина - парацетамол, фенацетин.

Парацетамол(Paracetamolum) — синтетический препарат. Фармакологическое действие: болеутоляющее, жаропонижающее, незначительное противовоспалительное действия.

Показания: головная и зубная боль, невралгии, миалгии, травмы, ожоги, либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими лекарственными средствами (анальгин, кофеин и др.).

Побочные эффекты: нарушения функции печени, почек, системы кроветворения, возможны аллергические реакции.

Противопоказания: тяжелые нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,2 г, сироп и эффервесцентные (шипучие) таблетки.

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Психотропные средства - синтетические вещества, способные влиять на психические функции у человека. Используют при лечении психозов, невротических и неврозоподобных состояний. Фармакодинамика психотропных средств очень разнообразна и сложна. Она включает их влияние на межнейронную передачу, адренергические, дофаминергические и холинергические системы головного мозга, содержание нейропептидов и аминокислот, оказывающих тормозящее или стимулирующее влияние на нейроны.

Классификация психотропных средств:

1 Нейролептики – аминазин, трифтазин, галоперидол, дроперидол.

2.Транквилизаторы – диазепам, хлордиазепоксид, феназепам, грандаксин.

3 Антидепрессанты – имизин, амитриптилин, пиразидол.

4 Седативные средства – натрия бромид, настойка валерианы, настойка пустырника, настойка пиона.

5 Психостимуляторы – кофеин, сиднокарб, меридил.

6 Ноотропные средства – пирацетам.

7 Аналептики – кофеин-бензоат натрия, бемегрид, кордиамин, раствор камфоры в масле.

Нейролептики — синтетические вещества, обладающие антипсихотическим и общим успокаивающим действием. Антипсихотический эффект заключается в устранений проявлений психозов – бреда, галлюцинаций и обусловлен в основном угнетением дофаминовых рецепторов лимбической системы головного мозга. Успокаивающее действие – устранение эффективных реакций, уменьшение тревоги, беспокойства, понижение двигательной активности – обусловлено влиянием на восходящую ретикулярную формацию. В развитии психотропных эффектов нейролептиков имеет значение их способность блокировать адренорецепторы, серотониновые рецепторы и м-холинорецепторы в определенных структурах головного мозга. При длительном применении большинства нейролептиков к ним развивается привыкание, но лекарственная зависимость не возникает.

Аминазин(Aminazinum) — синтетический препарат. Фармакологическое действие: выраженное нейролептическое, антипсихотическое, седативное, гипотермическое, противорвотное, противоикотное действие. Понижает АД, уменьшает проницаемость сосудов (противовоспалительное действие), усиливает эффекты снотворных, наркотических, болеутоляющих, противосудорожных и местноанестезирующих средств.

Показания: психические болезни (особенно при психомоторном возбуждении) и неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса; упорные боли в сочетании с анальгетиками; как противорвотное средство; в анестезиологической практике и др.

Побочные эффекты: При попадании растворов на кожу и слизистые, п/к введении – раздражение тканей, в/м — болезненные инфильтраты, в/в — повреждение эндотелия вены. При парентеральном назначении – снижение АД. При приеме внутрь диспептические явления. Независимо от способа введения – аллергические реакции, желтуха, изменения кроветворения, экстрапирамидные расстройства по типу паркинсонизма.

Противопоказания: нарушения функции печени, почек, кроветворения, микседема, органические заболевания головного и спинного мозга и др.

Форма выпуска: драже по 0,025-0,1 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1—10 мл; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г (для детей).

Трифтазин(Triftazinum) - синтетический препарат, по химическому строению близкий к аминазину.

Фармакологическое действие: выраженное антипсихотическое действие.

Показания: психические заболевания, хронический алкоголизм с нарушениями психических функций, как противорвотное средство.

Побочные эффекты: экстрапирамидные нарушения, но реже, чем при применении аминазина, а также нарушения функции печени и кроветворения.

Противопоказания: острые воспалительные заболевания печени, болезни сердца в стадии декомпенсации, нарушения кроветворения, заболевания почек.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 1 — 10 мг; 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл для внутримышечного введения.

Галоперидол (Haloperidolum) — синтетический препарат. Фармакологическое действие: выраженное нейролептическое и антипсихотическое действие, седативное и сильное противорвотное действие, потенцирует эффекты снотворных и анальгетических средств, вызывает экстрапирамидные нарушения.

Показания: психические заболевания, купирование психомоторного возбуждения разного генеза, как противорвотное средство.

Побочные эффекты: экстрапирамидные нарушения (паркинсонизм), гипотония, двигательные нарушения.

Противопоказания: органические заболевания головного и спинного мозга, сердечная недостаточность, нарушения функции почек, истерия, депрессия, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 и 5 мг; 0,2 % раствор во флаконах по 10 мл для приема внутрь (10 капель содержат 1 мг препарата); 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Дроперидол(Droperidolum). Фармакологическое действие: нейролептик, оказывающий быстрое, но непродолжительное действие (при в/в введении эффект развивается через 2—5 мин и продолжается 20—30 мин). Обладает противошоковыми и противорвотными свойствами, понижает АД, оказывает противоаритмическое действие, потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Показания: психомоторное возбуждение, галлюцинации, в анестезиологии для нейролептанальгезии в сочетании с анальгетиком фентанилом (комбинированный препарат называется таламонал), для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде; для профилактики кардиогенного шока при инфаркте миокарда; для купирования гипертонических кризов. Вводится п/к, в/м и в/в.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, резкая гипотензия, экстрапирамидные расстройства.

Противопоказания: экстрапирамидные нарушения (паркинсонизм), не рекомендуется назначать одновременно с гипотензивными средствами.

Форма выпуска: 0,25 % раствор в ампулах по 5 и 10мл.

Транквилизаторы (анксиолитики)— синтетические вещества, большинство из них производные бензодиазепина. Они взаимодействуют со специфическими бензодиазопиновыми рецепторами, локализующимися в лимбической системе и гипоталамусе. Эти рецепторы в свою очередь активируют ГАМК-рецепторы, что сопровождается усилением действия тормозного медиатора — гамма-аминомасляной кислоты.

Фармакологическое действие: анксиолитическое действие – уменьшение внутреннего напряжения, устранение страха, тревоги и беспокойства, способствуют развитию сна и расслаблению скелетной мускулатуры. Также обладают противосудорожной активностью и могут тормозить психомоторные реакции.

Показания: невротические и неврозоподобные состояния.

Препараты, минимально влияющие на психомоторную активность и координацию движений, выделяют в отдельную группу — дневные транквилизаторы. Их можно применять амбулаторно, но нельзя назначать лицам, профессия которых требует быстрой психической реакции: водителям автомашин, летчикам, монтажникам и другим.

Побочные эффекты: развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Сибазон (Sibazonum) — производное бензодиазепина. Фармакологическое действие: транквилизирующее действие. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойства, уменьшает напряжение скелетных мышц, устраняет судороги. Усиливает действие снотворных, наркотических и болеутоляющих средств, алкоголя.

Показания: различные нервно-психические заболевания, судорожные состояния, в том числе и эпилепсия. Также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сердечных аритмий; для подготовки больных к оперативным вмешательствам. Назначается внутрь, в/м и в/в.

Противопоказания: острые заболевания печени и почек, миастения, не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламиди др.) и нейролептиками (аминазин и др.), а также амбулаторно лицам, профессия которых требует быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и др.).

Форма выпуска: таблетки по 5 мг (для взрослых) и по 1 и 2 мг (для детей); 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл.

Феназепам (Phenazepamum). Фармакологическое действие: выраженное транквилизирующее, снотворное и миорелаксирующее свойства.

Показания: невротические и психопатические состояния, купирование алкогольной горячки, как снотворное и противосудорожное средство, в том числе и при эпилепсии.

Противопоказания: миастения, алкогольная интоксикация, нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,5; 1 и 2,5 мг.

Грандаксин (Grandaxinum). Фармакологическое действие: транквилизирующее, но в отличие от других препаратов этой группы не оказывает миорелаксирующего, противосудорожного иснотворного действия.

Показания: неврозы и неврозоподобные состояния, хронический алкоголизм.

 Противопоказания: беременность (первые 3 месяца), с осторожностью — водителям транспорта.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Седативные средства – природные и синтетические вещества, обладающие умеренным успокаивающим действием. Основной механизм действия их заключается в усилении процессов торможения в коре больших полушарий, фармакологический эффект зависит также от функционального состояния ЦНС и от типа нервной деятельности больного. Применяются седативные средства при неврозах, повышенной раздражительности и бессоннице. В отличие от транквилизаторов состояние тревоги и страха они не устраняют.

К седативным средствам относятся соли брома (натрия бромид) и препараты из растений - настойка валерианы, настойка пустырника, настойка пиона. Часто применяют комбинированные препараты корвалол и валокордин.

Корень валерианы(RadixValerianae) — содержит вещества, уменьшающие возбудимость ЦНС, оказывающие спазмолитическое действие, усиливающие эффекты снотворных средств. Чаще применяется в виде настоя и настойки при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах различного характера в комбинации с другими успокаивающими и сердечными средствами.

Форма выпуска: настойка на 70 % спирте во флаконах по 30 мл; настой из 20,0 г корня на 200 мл.

Хранение: в защищенном от света месте.

Трава пустырника (Herba Leonuri) — применяется в виде настойки на 70 % спирте.

Показания: повышенное нервное возбуждение, сердечно-сосудистые неврозы, гипертоническая болезнь в ранней стадии.

Форма выпуска: настойка на 70 % спирте'во флаконах по 30 мл.

Хранение: в защищенном от света месте.

Настойка пиона (Tinctura Paeoniae). Показания: неврастения, бессонница, вегетативно-сосудистые нарушения. Принимают внутрь по 30—40 капель 3 раза в день. Курс лечения в среднем до 1 месяца.

Форма выпуска: во флаконах по 20 мл.

Психостимуляторы— это вещества, повышающие умственную и физическую работоспособность, снижающие потребность во сне. Механизм действия психостимуляторов связывают с их способностью тормозить фермент фосфодиэстеразу, что замедляет распад циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и приводит к последующей активации симпатической системы. Синтетические препараты оказывают прямое, преимущественно центральное, адреномиметическое действие. Применяются психостимуляторы для улучшения психической и физической деятельности при утомлении, а также для лечения мигрени, гипотензии. Кофеин часто назначают в комбинации с другими лекарственными веществами - анальгетиками, алкалоидами спорыньи и др.

К психостимулирующим средствам возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Сиднокарб (Sydnocarbum). Фармакологическое действие: психостимулирующее действие (улучшается настроение, ощущается прилив сил, бодрость, повышается умственная и физическая работоспособность, уменьшается потребность во сне).

Показания: астенические состояния, протекающие с заторможенностью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью, алкогольная депрессия.

Противопоказания: состояние возбуждения; раздражительность, выраженные формы атеросклероза и гипертонической болезни.

Форма выпуска: таблетки по 5; 10 и 25 мг.

Ноотропные средства — синтетические вещества, влияющие на интегративные функции мозга, улучшающие умственную деятельность и активирующие процесс обучения. Первый препарат этой группы — ноотропил – был создан в 1972 г. Механизм действия ноотропов заключается в улучшении энергетического и пластического обменов в нервной ткани, что связано с активацией потребления глюкозы мозгом, синтезом макроэргов, РНК, белков и фосфолипидов мембран нервных клеток. Ноотропные средства отличаются от многих других фармакологических препаратов низкой токсичностью и редким возникновением побочных эффектов. Основным препаратом этой группы является пирацетам (ноотропил).

Пирацетам (Pyracetamum) — синтетический препарат. Фармакологическое действие: положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает кровоток в мозговой ткани, повышает устойчивость ЦНС к гипоксическим и токсическим воздействиям.

Показания: атеросклероз сосудов головного мозга, сосудистый паркинсонизм и другие заболевания ЦНС, проявляющиеся нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями. В детском возрасте назначают при замедлении умственного развития, а в пожилом и старческом возрасте — для замедления (устранения) инволюционных процессов в ЦНС.

 Принимают внутрь до еды, вводят в/м и в/в.

Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, беременность, период лактации. Не назначают детям, страдающим сахарным диабетом, с аллергическими реакциями и детям до 1 года.

Форма выпуска: капсулы по 0,4 г; таблетки по 0,2 г; 20 % раствор в ампулах по 5 мл.

Антидепрессанты — синтетические вещества, применяемые для лечения депрессии. Meханизм действия антидепрессантов заключается в их способности угнетать обратный нейрональный захват норадреналина в адренергических синапсах. Это приводит к тому, что в области рецепторов накапливается большое количество медиатора и адренергические влияния усиливаются. Посредством такого механизма действуют имизин и амитриптилин.

Действие другой группы антидепрессантов (основной представитель — пиразидол) обусловлено торможением фермента моноаминоксидазы. В результате этого тормозится метаболизм медиаторов (норадреналина, серотонина). Они накапливаются в соответствующих синапсах, что сопровождается усилением адренергических влияний.

Имизин (Imizinum) – антидепрессант трициклической структуры с сопутствующим стимулирующим эффектом.

Показания: депрессивные состояния различной этиологии, особенно при астенодепрессивные состояния (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная депрессия). Принимают внутрь, вводят в/м.

Противопоказания: острые заболевания печени, почек, органов кроветворения, диабет, сердечно-сосудистая декомпенсация, расстройства мозгового кровообращения, беременность, период лактации. Нельзя назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и препаратами щитовидной железы.

Форма выпуска: драже по 0,025 г; 1,25 % раствор в ампулах по 2 мл.

Амитриптилин (Amitriptylinum) – антидепрессант трициклической структуры с сопутствующим седативным эффектом.

Показания: эндогенные депрессии, особенно тревожно-депрессивные состояния, детский энурез (ночного недержания мочи).

Принимают внутрь после еды, вводят в/м или в/в.

Противопоказания: глаукома, эпилепсия, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Аналептики — стимуляторы функции ЦНС общего действия. Ранее их называли «оживляющими» средствами. Усиливают процессы возбуждения и подавляют процессы торможения в ЦНС. Конечный эффект отдельных препаратов зависит от преимущественного влияния на тот или иной отдел ЦНС. Кофеин действует преимущественно на кору больших полушарий, поэтому основной его эффект — психостимулирующий. Бемегрид, кордиамин, камфора больше влияют на продолговатый мозг, поэтому сильнее стимулируют работу дыхательного и сосудодвигательного центров. Камфора оказывает еще и прямое действие на сердечную мышцу. В больших дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их иногда называют «судорожными ядами».

Кофеин (Coffeinum) - алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе, орехах кола. Получают также синтетически. Фармакологическое действие: возбуждающее влияние на ЦНС,

повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости, усиление сердечной деятельности, рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, расширение сосудов скелетных мышц, мозга, сердца, почек, сужение сосудов органов брюшной полости, усиление диуреза, понижение агрегации тромбоцитов, стимуляция секреторной деятельности желудка.

Показания: инфекционные заболевания в период, когда отмечается угнетение центральной нервной и сердечнососудистой систем; отравление наркотическими и другими ядами, угнетающими ЦНС, спазмы сосудов головного мозга (мигрень), для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости, а также энурез у детей. Входит в, состав таблеток «Аскофен», «Пиркофен»,«Цитрамон», «Кофицил»и др.

Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, органические заболевания; ССС, старческий возраст, глаукома.

Чаще применяется в виде кофеинабензоата натрия (Coffeinum-natriibensoas). Назначается внутрь и

п/к. Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г; 10 и 20 % растворы кофеина-бензоата натрия в ампулах по 1 и 2 мл и шприц-тюбиках по 1 мл.

Бемегрид (Bemegridum) — синтетический препарат, оказывающий стимулирующее влияние на центральную нервную систему, в особенности на дыхательный и сосудодвигательный центры. Относится к антагонистам снотворных средств.

Показания: передозировка и острые отравления снотворными и наркотическими средствами (барбитуратами), а также угнетение дыхания и кровообращения различного происхождения. Вводится в/в.

Противопоказания: психомоторные возбуждения.

Форма выпуска: 0,5 % раствор в изотоническом растворе натрия хлорида в ампулах по 10 мл.

Хранение: При хранении могут выпасть кристаллы бемегрида, которые при нагревании до +50 °С растворяются.

Кордиамин (Cordiaminum) – синтетический препарат, оказывающий возбуждающее влияние на ЦНС, главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры.

Показания: острые и хронические расстройства кровообращения, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания, острый коллапс и асфиксия новорожденных.

 Назначают внутрь (до еды) и парентерально: в/в (вводят медленно), п/к и в/м.

Противопоказания: предрасположенность к сосудистым реакциям.

Форма выпуска: в ампулах по 1—2 мл; шприц-тюбиках по 1 мл; во флаконах по 15 мл (для приема внутрь).

Хранение: в защищенном от света месте.

Камфора (Camphora) — кристаллическая масса с характерным запахом и горьким охлаждающим вкусом. Получают из камфорного дерева или пихтового масла. Легко растворим в жирных и эфирных маслах, спирте. При введении тонизирует дыхательный центр, стимулирует сосудодвигательный центр, усиливает обменные процессы в сердечной мышце и повышает ее чувствительность к влиянию симпатической нервной системы, суживает сосуды, ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Показания: комплексная терапия при острой и хронической сердечной недостаточности, коллапсе, угнетение дыхания при инфекционных заболеваниях, отравление снотворными и наркотическими средствами.

Противопоказания: склонность к судорожным реакциям, эпилепсия.

Форма выпуска: в ампулах по 1—2 мл в виде 20 % масляного раствора (перед введением рекомендуется подогреть до температуры тела). Для местного применения (раздражающее и отчасти антисептическое действие) выпускают следующие препараты камфоры: масло камфорное (10 % раствор камфоры в подсолнечном масле), мазь камфорная, спирт камфорный.

ГЛОССАРИЙ

Фармакокинетика лекарств – рассматривает судьбу лекарства в организме: процессы всасывания, распределения лекарств, биотрансформацию и др. («то, что организм делает с лекарством»).

Фармакодинамика лекарств – рассматривает виды действия лекарств, принципы дозирования, проблемы возникающие при длительном приеме лекарств и их комбинации («то есть то, что лекарство делает с организмом»).

Резорбция лекарств – скорость и полнота всасывания лекарств, проникновение через биологические барьеры, распределение, депонирование лекарств.

Биотрансфармация– превращение лекарств в организме.

Диффузный транспорт – способ резорбции липидорастворимых веществ.

Фильтрация – способ резорбции для некрупных, незаряженных и водорастворимых молекул лекарственных веществ.

Облегченный транспорт – резорбция через мембраны клеток с помощью белков – переносчиков.

Пиноцитоз– способ трансмембранного переноса, суть которого в контакте лекарственного вещества с определенным участком поверхности мембраны, в результате которого мембрана прогибается внутрь, образуя пузырек с транспортируемым веществом.

Гистогематический барьер – барьер для проникновения лекарств из крови в ткани.

Гематоэнцефалический барьер - барьер для проникновения лекарств из крови в интерстициальную жидкость мозга.

Энтеральный путь введения лекарств – путь введения с использованием желудочно-кишечного тракта.

Парентеральный путь введения лекарств – введения лекарств минуя ЖКТ.

Пероральный способ введения лекарств - введения лекарств через рот. Способ простой, удобный. Всасывание лекарства в кровь идет через 20-30 мин. Скорость и полнота всасывания зависит от содержимого желудка и некоторых других факторов.

Сублингвальный путь введения лекарств – введение лекарств под язык, всасывание лекарств в кровь быстрое, через 1-2 мин, минуя воздействия ферментов печени.

Ректальный способ введения лекарств - введение лекарств через прямую кишку. Всасывание лекарств в кровь идет быстрее и полнее, чем через рот. Пригоден для всасывания воды, солей, глюкозы, аминокислот, низкомолекулярных пептидов. Используется для местного и резорбтивного действия лекарств.

Внутримышечный способ введения лекарств – требует стерильности лекарства. Масляные растворы предварительно подогреваются. При их ведении, а так же введении суспензии необходимо убедиться, чтобы игла не попала в сосуд (во избежании эмболии). Не вводят гипертонические растворы и растворы раздражающих веществ.

Подкожный способ введения лекарств – используют в том числе для оказания неотложной помощи (введение обезболивающих, сосудосуживающих, психоседативных средств и др.), для борьбы с обезболиванием и других целей. Годен только для изотонических растворов.

Внутривенный способ введения лекарств – обеспечивает наиболее полное и быстрое воздействие лекарств на организм. Вводятся только водные растворы (в том числе и гипертонические). Основной способ введения лекарств для оказания неотложной помощи.

Субарахноидный способ введения лекарственных веществ – используется для спинномозговой анестезии или при наличии для лекарственных препаратов гематоэнцефалического барьера. Процедура проводится врачом.

Эпидуральный способ введения лекарственных веществ – введение лекарства в спинномозговой канал без прокола твердой оболочки спинного мозга. Используется в основном для растворов местных анестетиков.

Ингаляционный способ введения лекарственных веществ – введение лекарственных веществ через дыхательные пути. Пригоден для газов, паров, аэрозолей. Используется для лечения бронхов, легких, трахей и верхних дыхательных путей. Действие быстрое.

Распределение лекарственных веществ в организме – подчиняется общим закономерностям:

-после всасывания многие лекарственные вещества неспецифический и обратимо связываются с белками плазмы. Степень связывания от 50 до 90%. От степени связывания с белками зависит сила и длительность действия лекарства;

-между свободной фракцией препарата и фракцией, связанной с белками поддерживается динамическое равновесие;

- дальнейшее распределение лекарств зависит от его липофильности (растворение в жирах) и сродства к определенным тканям. Вещества с повышенной липофильностью поглощаются жировой тканью.

Депонирование лекарства – поглощение его жировой тканью с последующим отдачей лекарства по мере уменьшения его концентрации в крови.

Биотрансфармация лекарственных веществ – превращение лекарственных веществ в организме. На скорость биотрансфармации влияет функциональное состояние печени. В процессе длительного лечения может наступить биохимическая адаптация организма, которая состоит в индукции ферментов данного типа трансформации, что ускоряет биотрансфармацию и укорачивает лечебный эффект препарата.

Избирательность действия – высокая степень сродства лекарственного препарата к «своему» биосубстрату. Чем она выше, тем «чище» требуемый эффект меньше риск нежелательных действий.

Рецептор – зона биосубстрата или сам биосубстрат, готовая для взаимодействия с лекарственным веществом. Рецепторами могут быть активные центры ферментов, регуляторные участки ДНК и РНК, но чаще – участки клеточных мембран.

Механизм действия – способ, которым лекарство достигает фармакологического эффекта.

Фармакологический эффект – изменения, которое производит лекарство в организме.

Доза – масса лекарства, выбранная для данного больного.

Средняя терапевтическая доза – доза лекарства для получения оптимального лечебного эффекта без токсических реакций.

Минимальная терапевтическая доза - доза лекарства для получения минимальной степени действия лекарства.

Высшая терапевтическая доза - доза лекарства, превышение которой может принести к опасным токсическим реакциям. Бывает разовые и суточные.

Терапевтическая широта – интервал между минимальными и высшими дозами лекарства. Чем она больше, тем лекарство более ценно.

Гериатрическая фармакология – раздел фармакологии, изучающий особенности реагирования на лекарства больных старших возрастных групп.

Фармакогенетика – изучает влияние наследственности на реактивность организма к лекарствам.

Привыкание – постепенное ослабление лечебного действия препарата при длительном приеме; может быть следствием:

а) снижения реактивности клеточных рецепторов - адаптация;

б) индукции микросомальных ферментов, усиливающих инактивацию препарата и другие причины. Требует коррекции режима лечения, например, комбинация препаратов с разным механизмом действия, но с одинаковым конечным результатом, перехода на другой препарат, имеющий иную химическую структуру или иной путь биотрансфармации.

Феномен отмены – обострение заболевания при резком прекращении лечения некоторыми лекарствами. Для профилактики требует постепенности отмены препарата. Например, клофелин, кортикоиды, бета-блокаторы, нитроглицерин, фенобарбитал, противоэпилептические средства, бензодиазепины, антикоагулянты.

Психическая зависимость – состояние психического комфорта (успокоение, расслабление, стирание жизненных конфликтов, легкое засыпание и другие) или чувство прилива сил, эйфория переоценка своей роли, приподнятое настроение, возникающие при приеме лекарственного препарата.

Физическая зависимость – возникает при лечении многих хронических заболеваний и требует продолжения фармакотерапии.

Наркомания – зависимость от наркотических средств и алкоголя. Влечет не только тяжелые физиологические нарушения (гепатиты В, С, Д), но и тяжелые нарушения психики, а так же социальные последствия (рост преступности, распространение СПИДа и другие).

Полипрагмазия– комбинированная терапия несколькими лекарственными препаратами, часто без учета их возможного взаимодействия в организме.

Синергизм – однонаправленное конечное действие двух или нескольких лекарственных веществ. Может реализоваться в форме суммации эффектов или в форме потенцирования (конечный эффект превышает сумму эффектов каждого лекарственного вещества в этой комбинации).

Антогонизм – взаимное ослабление фармакологического эффекта при комбинации лекарственных веществ. Используется при лечении отравление лекарственными веществами и ядами вообще (антидотное действие).

Монотерапия– лечение одним лекарственным препаратом. Лучше контролируется, имеет меньше побочного эффекта. Проще для пациента и дешевле.

Симптоматическая терапия – действие лекарства, сглаживающее или временно устраняющее тот или иной симптом заболевания (болеутоляющее действие, противосудорожное, сосудосуживающие и другие).

Патогенетическая терапия – действие лекарств, направленные на начальные механизмы патогенеза.

Заместительная терапия – один из вариантов патогенетической терапии; лекарства возмещают дефицит соответствующих метаболитов и регуляторов, ферментов больного организма.

Этиотропная терапия – воздействие лекарственным средством на причину болезни, например, химиотерапия.

Домашнее задание.

По вертикали:

Снотворное средство с седативным действием, малотоксичное, не угнетает дыхание и ССС

По горизонтали:

1 Психостимулирующее средство

2 Основной представитель ноотропов

3 Нейролептик, применяемый для нейролептанальгезии

4 Аналептик, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры

5 Антидепрессант – ингибитор моноаминоксидазы

6 Трициклический антидепрессант с сопутствующим стимулирующим эффектом

7 Наименее токсичный нейролептик, вызывает экстрапирамидные нарушения

8 Растение, из корней которого производят седативный препарат

9 Транквилизатор, также применяется как снотворное, противосудорожное средство

10.Антидепрессант с сопутствующим седативным эффектом