ЛЕКЦИЯ: "Средства, влияющие на функцию органов пищеварения, водно-солевой баланс (диуретики)"

Преподаватель: Малая Анна Алексеевна

Студент должен знать:

⦁ классификацию средств, влияющих на систему пищеварения,
⦁ особенности действия, показания к применению и побочные эффекты отдельных групп лекарственных средств, влияющих на систему пищеварения.

 Лекарственные средства, влияющие на функцию органов пищеварения.
Средства, влияющие на аппетит делятся на 2 группы:
⦁ Повышающие аппетит
⦁ Понижающие аппетит.
В головном мозге (гипоталамусе) имеются пищевые центры: центр голода и центр насыщения.
ЛС, повышающие аппетит применяются при потере аппетита. Это горечи: настойка полыни Tinctura Absinthii – 15-20 капель перед едой внутрь, настой травы золототысячника, горькая настойка.
Механизм действия: раздражая вкусовые рецепторы слизистой языка и ротовой полости, рефлекторно повышают возбудимость пищевого центра. Это ведет к рефлекторному усилению секреции желудочного сока и повышению аппетита.
Средства, угнетающие аппетит назначают при ожирении вследствие систематического переедания (алиментарное ожирение). Применяют дезопимон, фепранон, сибутрамин. Они возбуждают центр насыщения и чувство голода уменьшается.
В патологии желудка различают гиперацидный и гипацидный гастрит. При гиперацидном гастрите выделение желудочного сока увеличивается; при гипацидном гастрите выделение желудочного сока уменьшается или прекращается. В развитии язвенной болезни желудка имеет значение нервная система и возбудитель Helicobacter pylori.
ЛС, влияющие на секреторную функцию желудка
Различают:
⦁ ЛС, усиливающие секреторную функцию желудка;
⦁ ЛС, тормозящие секреторную функцию желудка;
ЛС, усиливающие секрецию желудочного сока – их назначают при недостаточности секреторной функции при гипацидных гастритах.
Гистамин – очень активно усиливает выделение желудочного сока, вызывает много побочных явлений. Поэтому его используют только в диагностике. «Гистаминная проба» - если после введения гистамина по желудочному зонду не появился желудочный сок, то это свидетельствует о полной атрофии слизистой оболочки желудка.
Разведенная хлористоводородная кислота Acidum hydrochloridum dilutum применяют по 10-15 капель на стакан воды во время или до еды. Входит в состав официнальных таблеток «Ацидин-пепсин»
Натуральный желудочный сок – содержит необходимые протеолитические ферменты.
Аболин – содержит протеолитические ферменты.
ЛС, угнетающие секрецию желудочного сока – применяют при гиперацидных гастритах. Они уменьшают активность пепсина, уменьшают раздражающее действие желудочного сока на слизистую желудка, ослабляют боль, устраняют чувство изжоги. Их называют антацидными средствами. Это вещества, имеющие щелочную реакцию: магния оксид, магния гидрооксид, натрия гидрокарбонат, алюминия гидрооксид.
Натрия гидрокарбонат Natrii hydrocarbonas – действует быстро, но после реакции с соляной кислотой образуется углекислый газ, который усиливает секрецию желудочного сока.
Магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись – при взаимодействии с HCl не происходит образования углекислого газа.
Комбинированные препараты: альмагель, фосфалюгель, гастал, маалокс, ренни, таблетки «Викалин».
Для уменьшения секреторной и двигательной активности желудка применяются м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, препараты красавки) и ганглиоблокаторы (бензогексоний)
ЛС, избирательно блокирующие гистаминовые Н2 рецепторы слизистой желудка
Применяют для снижения выделения соляной кислоты. Сюда относится циметидин, фаматидин, ранитидин. Применяются при язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки.
Пирензепин (гастроцепин) Pirezepinum – угнетает секрецию соляной кислоты.
Ингибиторы протонового насоса
Сюда относятся омепразол, пантопразол, лансопразол.
Омепразол (Омез) Omeprazolum. В кислой среде желудка превращается в активное вещество сульфанамид, который необратимо связывает мембранную H+, K+ - АТФ-азу. При этом подавляется секреция соляной кислоты и пепсиногена. Побочные явления встречаются редко.
Гастропротекторы – вещества, защищающие стенку желудка. Используют вяжущие средства, слизи, адсорбирующие вещества. Современные гастропротекторы делятся на 2 группы:
⦁ ЛС, создающие механическую защиту слизистой: сукральфат, висмута трикалия дицитрат (Де-нол) Bismuthi trikalii dicitras. В кислой среде желудка образуют полимерную «пленку», которая защищает слизистую и поверхность язвы.
⦁ Препараты, повыщающие защитную функцию слизистой желудка: карбеноксолон, мизопростол
Карбеноксолон – получают из корней солодки, усиливает секрецию слизи, образуя защитный барьер.
Мезопростол – снижает секрецию желудочного сока и его кислотность.
ЛС, влияющие на моторику желудка
ЛС, усиливающие моторику желудка: м-холиномиметики, м-, н- холиномиметики, антихолинэстеразные средства. Для повышения тонуса желудка не используются, т.к. атония желудка бывает редко.
ЛС, угнетающие моторику желудка: м- холиноблокаторы (атропин, прозерин), ганглиоблокаторы. Используются при лечении язвенной болезни желудка и гиперацидных гастритов.

Рвота – это сложная рефлекторная реакция организма в ответ на раздражение слизистой оболочки ЖКТ или результат прямого возбуждения рвотного центра, расположенного в продолговатом мозге. Пусковая зона этого центра содержится в дофаминовых Д2 – рецепторах.
Рвотные средства
Апоморфин – действие наступает через несколько минут после введения п/кожно 0,2 – 0,5 мл 1% раствора. Используется при лечении алкоголизма.
Противопоказан при заболеваниях ССС, лицам старческого возраста, при язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки.
Противорвотные средства
⦁ При гастритах и язвенной болезни желудка используют обволакивающие, вяжущие средства, местные анестетики (бензокаин, прокаин)
⦁ При возбуждении рвотного центра назначают нейролептики (галоперидол)
⦁ Для профилактики и лечения морской и воздушной болезни используются холиноблокирующие и противогистаминные препараты: таблетки «Аэрон», «Плаверин»
⦁ Домперидон и метоклопрамид (церукал) – блокируют дофаминовые рецепторы Д2 – рвотного центра.
ЛС, влияющие на секреторную функцию поджелудочной железы
Они делятся на 3 группы:
⦁ ЛС, стимулирующие секрецию ферментов;
⦁ ЛС, подавляющие секрецию ферментов;
⦁ ЛС заместительной терапии.
1). Физиологическим стимулятором секреторной функции поджелудочной железы является соляная кислота. Следовательно, при пониженной кислотности желудочного сока нарушается функция не только желудка, но и поджелудочной железы. (Разведенная HCl – желудочный сок)
3). При недостаточности секреторной функции поджелудочной железы в качестве заместительной терапии назначают ферментный препарат панкреатин, который получают из поджелудочных желез убойного скота. Он содержит трипсин и амилазу.
Панзинорм-форте – содержит трипсин, хемотрипсин, липазу, амилазу. Это обеспечивает хорошую перевариваемость жиров, белков и углеводов.
Фестал, трифермент, дигестал, ораза – комплексные препараты. Содержат компоненты поджелудочной железы и желчи. Показания те же.
2). Антиферментные препараты: апрoтинин (контрикал) – Aprotininum, пантрипин, трасилол – назначают при остром панкреатите для инактивации протеолитических ферментов поджелудочной железы, главным образом трипсина, т.к. при остром панкреатите ферменты (трипсин) активируются в самой поджелудочной железе и начинают разрушать ткань железы.
Желчегонные средства
- способствуют очищению желчевыделительной системы от слизи, микроорганизмов, улучшают пищеварение в кишечнике. По механизму действия делятся на 2 группы:
⦁ ЛС, усиливающие продукцию желчи
⦁ ЛС, способствующие выведению желчи.
К первой группе относятся 1) препараты желчных кислот – кислота дегидрохолиевая. Ее препараты хологон и дегидрохолин. Хологон – способствует как образованию, так и выведению желчи (2 действия).
2). Таблетки «Аллохол» «Allocholum», «Холензим». Они содержат сухую желчь.
3). Растительные препараты: «Холосас», кукурузные рыльца, цветы бессмертника.
4) Синтетические препараты: оксафенамид – способствует не только образованию, но и отделению желчи (спазмолитическое действие).
Ко второй группе относят магния сульфат, спазмолитики (папаверин, дротаверин, но-шпа) или м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин)
Магния сульфат – 20-30% раствор назначают внутрь или вводят через дуоденальный зонд в 12 перстную кишку. Происходит рефлекторное сокращение желчного пузыря, расслабление сфинктера Одди и желчь выбрасывается в кишечник. Подобным действием обладают оливковое и подсолнечное масла и препараты энатин, олиметин, холагол.
При спазмах желчных протоков назначают спазмолитики миотропного действия (папаверин, дротаверин, но-шпа) и м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин). Во время приступа печеночной колики спазмолитики назначают совместно с наркотическими анальгетиками: морфином, промедолом, омнопоном.
Гепатопротекторные средства – повышают устойчивость печени к различным патологическим влияниям и усиливают ее обезвреживающую функцию.
Силибинин Silibininum (карсил, легалон) – комплексный препарат, содержит флавоноиды расторопши. Применяется при лечении гепатитов, циррозов. Выпускается в драже, капсулах, суспензии для приема внутрь.
Адеметионин (гептрал) Ademetioninum применяется при токсических поражениях печени. Выпуск в таблетках для приема внутрь и в ампулах для в/м и в/в введения.
Эссенциале – Н Essentiale N – выпускается в капсулах для приема внутрь, в ампулах для в/в введения. Применение как у гептрала.
ЛиВ-52, холин, аргинин, бетаин применяются при токсических поражениях печени.
ЛС, усиливающие двигательную функцию кишечника
- применяются при атонии кишечника, например после хирургических операций. Это м-холиномиметики (ацеклидин), м-, н- холиномиметики (карбахолин) или антихолинэстеразные препараты (неостигмина метилсульфат [прозерин]).
Для усиления перистальтики кишечника при запорах, для быстрейшего удаления из кишечника токсических веществ при отравлении используются слабительные средства.
Слабительные средства – раздражают рецепторы слизистой оболочки кишечника, что приводит к рефлекторному усилению его перистальтики.
Солевые слабительные
Магния сульфат и натрия сульфат Magnesii sulfas – плохо всасываются в ЖКТ и задерживают всасывание жидкости. Объем жидкости в кишечнике увеличивается. Это приводит к разжижению содержимого кишечника, раздражению его рецепторов и рефлекторному усилению перистальтики. Назначают по 15-20 г в стакане теплой воды. Слабительный эффект наступает через 2-4 часа после приема препарата.
Масло касторовое Oleum Ricini в 12 перстной кишке расщепляется с образованием рициноловой кислоты. Соли рициноловой кислоты раздражают слизистую кишечника и усиливают его перистальтику. Назначают внутрь по 15-30г. Действие наступает через 3-6 часов после приема. Применяют в детской практике при острых запорах. В акушерской практике иногда назначают по 40-50г касторового масла для рефлекторной стимуляции родовой деятельности.
Растительные слабительные – влияют преимущественно на толстый кишечник. Применяют при хронических запорах. Слабительный эффект выражен умеренно и проявляется через 8-10 часов после приема препарата.
Содержат антрагликозиды, которые всасываются в тонком кишечнике и выделяются в толстом кишечнике и усиливают его перистальтику. Препараты назначают на ночь, чтобы эффект появился утром.
Сюда относятся порошок корня ревеня pulvis radicis Rhei, экстракт крушины, листья Сенны – Сенаде (глаксена) Senade, регулакс, гутталакс, бисакодил.
Некоторые препараты (морская капуста, ламинарид, форлакс) вызывают слабительный эффект за счет увеличения объема кишечного содержимого.
Синтетические вещества – фенолфталеин и изафенин по характеру действия сходны с антрагликозидами и используются при хроническом запоре.
Вазелиновое масло Oleum Vaselini не всасывается, размягчает каловые массы, что способствует их продвижению. Назначают по 1-2 стол. ложке при хронических запорах.
Лактулоза и сорбитол – обладают послабляющим свойством. Действуют на толстый кишечник.
ЛС, ослабляющие двигательную функцию кишечника
Это спазмолитики миотропного действия (папаверин, дротаверин, но-шпа) и м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, препараты красавки). Используют при спазмах кишечника (кишечные колики). При острой и хронической диарее применяют лоперамид (имодиум) Loperamidum, который воздействуя на опеноидные рецепторы кишечника угнетает его перистальтику. При воспалительных заболеваниях кишечника (острых и хронических колитах), которые сопровожаются спазмами и диареей, назначают вяжущие, противовоспалительные, противомикробные и адсорбирующие средства (активированный уголь), а также пробиотики: бифидум-бактерин сухой, «Линекс», лактобактерин сухой.

 Лекарственные вещества, влияющие на водно-солевой обмен.

Мочегонными (или диуретическими) средствами называют лекарственные препараты, усиливающие выделение почками солей и воды. Главным фактором в действии мочегонных средств является выделение из организма солей (в основном натрия хлорида), поэтому их часто называют салуретиками.
Почка состоит из структурно-функциональных единиц – нефронов. В каждой почке около 1 млн нефронов. Каждый нефрон содержит сосудистый клубочек, который связан с канальцевым аппаратом посредством капсулы Шумлянского-Боумана. Через стенки капилляров сосудистого клубочка в капсулу происходит фильтрация плазмы крови за исключением крупномолекулярных белков. За сутки через нефрон проходит 150-170 л фильтрата (первичная моча). Образовавшийся фильтрат поступает в канальцы, где подвергается значительному обратному всасыванию в кровь (реабсорбции). От общего объема фильтрата после реабсорбции в канальцах остается 1% жидкости, что составляет за сутки 1,5-1,7л мочи (нормальный суточный диурез).

Реабсорбция – обратное всасывание. Активной реабсорбции подвергаются ионы Na+, Cl-, K+ в проксимальных канальцах, петле Генле и дистальных канальцах. Вода реабсорбируется пассивно (в проксимальных и дистальных канальцах).
Канальцевая реабсорбция фильтрата является сложным процессом. В нем принимают участие различные ферменты (карбоангидраза, сукциндегидрогеназа), гормоны (альдостерон, вазопрессин) (см. антагонисты ренин-ангиотензивной системы).
Механизм действия диуретиков (салуретиков) – задерживают реабсорбцию солей натрия. Соли натрия выводятся из организма, увлекая за собой воду. Объем циркулирующей крови уменьшается, снижается АД.
Классификация диуретиков
⦁ Диуретики, оказывающие прямое влияние на почечные канальцы:
а) гидрохлортиазид, циклометазид – препараты тиазидной структуры
б) препараты разной структуры: фуросемид, кислота этакриновая, ацетазоламид (диакарб), триамтерен (птерофен), оксодимен, клопамид.
2. Антагонисты альдостерона: спиронолактон
3. Осмотические диуретики: маннитол, мочевина.
Гидрохлортиазид (гипотиазид, дихлотиазид) Hydrochlorothiazidum. Эффект начинается через 30-60 мин после приема внутрь и длится 8-12 часов. При этом выделяется больше воды, Na, Cl, K. Несколько снижает АД. Недостаток препарата – вызывает гипокалиемию. Она проявляется мышечной слабостью, потерей аппетита, нарушением сердечной деятельности. Для предупреждения гипокалиемии рекомендуется диета с обильным содержанием солей калия: печеный картофель с кожурой, изюм, курага или назначают препараты калия: панангин (аспаркам) или 5% раствор калия по 1 стол.ложке 3-4 раза в день.
Циклометиазид – аналог гидрохлортиазида, примерно в 100 раз активнее его. Побочные действия: могут усиливаться явления подагры, т.к. задерживают выделение почками уратов.
Фуросемид (лазикс) Furosemidum вводится в/м и в/в. При в/в введении эффект наступает через 2-3 минуты и длится около 3-х часов.
Кислота этакриновая (урегит) Acidum etacrynicum. Назначают в таблетках внутрь и раствор в/в. Вызывает умеренное снижение АД.
Ацетазоламид (диакарб) Acetazolamidum. Применяют в таблетках чаще при глаукоме и эпилепсии. Он снижает продукцию внутриглазной и спинномозговой жидкости.
Триамтерен (птерофен) Triamterenum. Применяется в таблетках для лечения отеков, вызванных сердечной недостаточностью. Уменьшает токсичность сердечных гликозидов.
Механизм действия этой группы препаратов – уменьшают реабсорбцию солей Na на протяжении всего почечного канальца.
⦁ Антагонисты альдостерона:
Спиронолактон (альдактон, верошпирон) Spironolactonum альдостерон задерживает Na и воду, а спиронолактон усиливает выделение с мочой Na, но задерживает в организме К. Поэтому не вызывает гипокалиемию. Выпускается в таблетках и капсулах для приема внутрь.
Механизм действия – уменьшает реабсорбцию в области дистального канальца.
⦁ Осмотические диуретики:
Мочевина, маннитол (манит) Mannitolum используются при отеке легких и мозга. Вводятся в/в капельно.
Механизм действия – при попадании в просвет почечных канальцев они создают высокое осмотическое давление. При этом значительно снижается реабсорбция воды и немного ионов Na.

Вспомогательные диуретические средства, которые используют при отеках: листья толокнянки Folia Uvae ursi – отвар 1:10, почечный чай, теобромин, теофиллин, аммония хлорид и т.д.
Противоподагрические средства
При нарушении обмена мочевой кислоты она может откладываться в виде кристаллов в суставных хрящах (особенно рук и ног). Вокруг этих отложений развивается воспалительная реакция, суставы деформируются, появляются резкие боли. Такое заболевание называют подагрой.
Этамид Aethamidum – способствует выведению мочевой кислоты с мочой. Выпускается в таблетках, назначают внутрь.
Аллопуринол Allopurinolum выпускается в таблетках, назначают внутрь.
Натрия цитрат Natrii citras входит в состав комплексных уролитиков «Магурлит», «Блемарен».
При мочекаменной болезни применяются растительные препараты: цистенал, фитолизин, ависан и др. Они обладают антибактериальным, противовоспалительным, мочегонным и спазмолитическим действием.